Kuinka Kauan Soma Pysyy Elimistössäsi?

Soma (Karisoprodoli) on 1950-luvun lopulla kehitetty lääke, jota aluksi epäiltiin antiseptiseksi, mutta osoittautui keskushermostoa lamaavaksi aineeksi, jolla on vähäisiä lihasrelaksantteja. Vaikka sen vaikutusmekanismia ei ole täysin selvitetty, karisoprodolin ja sen päämetaboliitin ”meprobamaatin” uskotaan epäsuorasti moduloivan GABA: n (gamma-aminovoihappo) neurotransmissiota epäsuoran GABAA-reseptoriagonismin kautta. Lisäksi lääke voi tuottaa luustolihasten rentoutumisen keskeyttämällä hermoviestinnän retikulaarisen muodostumisen sisällä.

Gabaergisen modulaation ja keskeytyneen hermoviestinnän yhdistelmän arvellaan aiheuttavan sedaatiota, luustolihasten relaksaatiota ja heikentynyttä kipuaistimusta. Tämän vuoksi somaa pidetään kliinisesti tehokkaana akuutin muskuloskeletaalisen kivun hoitona. Soma: sta saadut vaikutukset ovat myös lisänneet sen vetovoimaa huumeiden viihdekäyttäjien keskuudessa, jotka yrittävät saavuttaa neurofysiologisen rentoutumisen, johon voi liittyä euforiaa.

vaikka Soma voi olla tehokas ja minimaaliset riskit lyhyellä aikavälillä, pitkäaikainen käyttö voi lisätä haittavaikutusten ilmaantuvuutta tai psykologisen riippuvuuden todennäköisyyttä. Lisäksi on näyttöä siitä, että Gabaergisten aineiden pitkäaikainen käyttö on yhteydessä dementiaan ja mahdollisesti pysyvään muistin heikkenemiseen. Huolissaan pitkän aikavälin vaikutuksia ja mahdollisesti ei ole huumetesti, monet käyttäjät lopettaa Soma, mutta ihmettelevät, kuinka kauan se pysyy järjestelmässään.

kuinka kauan Soma pysyy elimistössäsi?

jos olet säännöllisesti Soma: n käyttäjä, on todennäköistä, että saat joitakin mahdollisesti vakavia Soma: n vieroitusoireita, jos lopetat hoidon ilman lääkärin valvontaa. Olettaen, että olet lopettanut lääkityksen kokonaan, haluat ehkä tietää, kuinka kauan se todennäköisesti pysyy järjestelmässäsi. Sen määrittämiseksi, kuinka kauan Soma pysyy elimistössäsi lopettamisen jälkeen, on tarpeen harkita sen vaikuttavan aineen ”karisoprodolin eliminaation puoliintumisaikaa.”

keskimäärin karisoprodolin eliminaation puoliintumisaika on noin 2 tuntia, mutta se voi vaihdella 1-3 tunnin välillä. Näillä tiedoilla voimme arvioida, että karisoprodolin poistaminen elimistöstäsi kestää keskimäärin 11 tuntia. Ottaen huomioon 1-3 tunnin alue, se karisoprodolin eliminaatio voi olla hieman nopeampi vain 5,5 tunnissa tai pidempi 16,5 tunnissa.

tämä tarkoittaa, että Soman vaikuttavan aineen karisoprodolin pitäisi poistua systeemisestä verenkierrosta noin puolessa päivässä sen ottamisen jälkeen. On kuitenkin tärkeää tunnustaa, että karisoprodoli metaboloituu maksaentsyymien (CYP2C19) vaikutuksesta merkittäväksi metaboliitiksi ”meprobamaatti”.”Meprobamaattimetaboliitin eliminaation puoliintumisaika on 6-17 tuntia, mutta sitä on joskus raportoitu ~10 tuntia – eli se eliminoituu 5-8 kertaa hitaammalla nopeudella kuin kantansa ”karisoprodoli.”

meprobamaattimetaboliittien tyhjentäminen elimistöstäsi vie 1, 38 – 3, 9 päivää. Jos menisimme ilmoitetun ~10 tunnin keskimääräisen eliminaation puoliintumisajan mukaan, meprobamaatti pysyisi systeemisessä verenkierrossa noin 2,29 päivän ajan lopettamisen jälkeen. Koska sekä kantalääke karisoprodolin että sen metaboliitin meprobamaatin puoliintumisaika on suhteellisen lyhyt, Soma poistuu elimistöstäsi todennäköisesti alle 4 päivässä.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21396230
• lähde: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
• lähde: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm

muuttujat, jotka vaikuttavat siihen, kuinka kauan Soma pysyy järjestelmässäsi

vaikka Soma todennäköisesti poistuu elimistöstäsi alle 4 vuorokauden kuluessa, Käyttäjien välillä on usein eroja eliminaationopeuksissa. Nämä erot eliminaationopeuksissa johtuvat usein muuttujista kuten: henkilö ottaen Soma, annos nautitaan, antoaika, ja samanaikaisesti annettuja lääkkeitä.

1. yksilölliset tekijät

teoriassa, voisimme perustaa kokeen, jossa 2 yksilöiden annetaan Soma samanaikaisesti täsmälleen samalla annoksella. Vaikka odottaisimme eliminointiaikojen olevan melko samanlaisia, ne todennäköisesti eroavat (joskus hieman, muissa tapauksissa paljon). Aika poistaa Soma kokonaan plasmasta (yhdessä sen metaboliittien kanssa) vaikuttaa usein yksittäisiin tekijöihin, kuten: käyttäjän ikä, painoindeksi, genetiikka, maksan toiminta ja munuaisten toiminta.

ikä: on mahdollista, että Soma: n käyttäjän ikä voi vaikuttaa sen farmakokinetiikkaan ja lopulta siihen, kuinka kauan se pysyy elimistössä. Iäkkäät henkilöt (yli 65-vuotiaat) kokevat yleensä erilaisten lääkkeiden muuttuneen jakautumisen ja pitkittyneen aineenvaihdunnan seurauksena maksan toiminnan heikkenemisestä, joka usein liittyy vanhuuteen. Lisäksi iäkkäillä henkilöillä on usein alentunut plasman proteiinipitoisuus, heikentynyt munuaistoiminta ja muita ikään liittyviä fysiologisia muutoksia, jotka voivat vaikuttaa Soman eliminaatioon.

nuoremmat terveet aikuiset erittävät somaa (ja sen metaboliitteja) todennäköisesti tehokkaammin kuin iäkkäät vastineet. Myös muut tekijät, kuten lääkkeen muuttunut dispositio, sairaudet ja samanaikaisesti annetut lääkkeet, vaikuttavat todennäköisesti iäkkäiden kinetiikkaan. Koska nuorten aikuisten ja iäkkäiden välillä ei ole tehty suuria farmakokinetiikkaa vertailevia tutkimuksia, on epäselvää, missä määrin ikä vaikuttaa eliminaatioon.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19514965

paino + rasva (%): Henkilön painoindeksi ja kehon rasvaprosentti voivat vaikuttaa siihen, kuinka kauan Soma todennäköisesti pysyy elimistössään nauttimisen jälkeen. Henkilöt, joilla on suuri rasvaprosentti, voivat todennäköisemmin säilyttää lääkkeen pidempään, koska se on lipofiilinen. Lipofiilisillä lääkkeillä on usein lisääntynyt taipumus kertyä rasvakudokseen (esim.rasvavarastot).

Soma: n käyttäjät, joiden kehon rasvaprosentti on pieni ja/tai BMIs pienempi, saattavat eliminoida lääkkeen tavallista nopeammin, koska heillä on vähemmän rasvakudosta, johon lääke voi kertyä. Vaikka korkean painoindeksin käyttäjältä saattaa kestää kauemmin saavuttaa vakaan tilan plasmapitoisuus, eliminaation puoliintumisaika pitenee vakaan tilan saavuttamisen jälkeen-todennäköisesti meprobamaatin lisääntyneen kertymisen seurauksena.

ruoan saanti: koska Soma on lipofiilinen ja vähäisessä määrin vesiliukoinen, runsasrasvaisen aterian odotettiin lisäävän sen hyötyosuutta. Tämän loogisen oletuksen vastaisesti ruoan ja Soma: n samanaikainen nauttiminen pienentää kuitenkin plasman maksimipitoisuuksia 16% verrattuna tyhjään mahaan otettuun annokseen. Siksi voidaan epäillä, että nauttiminen Soma yhdessä ruoan saanti voi muuttaa sen farmakokinetiikkaa, mikä ero poistumisajan verrattuna, kun nautitaan tyhjään vatsaan.

• lähde: http://www.google.com/patents/US7550509

genetiikka: tutkimuksissa on todettu, että CYP2C19-geenin alleeliekspressio vastaa Soman metabolian säätelystä maksan CYP2C19-isoentsyymien kautta. Erityisesti aktiivisten CYP2C19-alleelien määrä vaikuttaa karisoprodolin määrään, joka metaboloituu meprobamaatiksi. CYP2C19*1-tai CYP2C19*2-alleeleilla heterotsygoottisina olevilla yksilöillä on heikentynyt kyky metaboloida somaa.

tämän seurauksena lääkkeen farmakokinetiikan oletetaan muuttuvan, mikä vaikuttaisi Soma: n (ja sen metaboliittien) kestoon käyttäjäjärjestelmässä. Teoriassa yksilöt, jotka tuottavat vähemmän meprobamaatti metaboliitti suhteessa carisoprodol todennäköisesti poistaa Soma nopeammin kuin toiset. Tämä johtuu siitä, että meprobamaatin eliminaation puoliintumisaika on 5-8 – kertainen.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12835613

maksan toiminta: potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, saattaa olla pitempi Soma: n eliminaation puoliintumisaika, kun otetaan huomioon, missä määrin he ovat heikentyneet. Vaikeasta maksan vajaatoiminnasta kärsivillä saattaa kestää kauemmin metaboloida täysin nielty Soma-annos heikentyneen isoentsyymitoiminnan seurauksena. Tämä voi johtaa karisoprodolin pitoisuuden nousuun, mutta mahdollisesti meprobamaatin muodostumisen vähenemiseen.

joka suhteessa Soman ja sen metaboliittien eliminoituminen on todennäköisesti hidasta. Tästä syystä lääketieteellinen kirjallisuus ehdottaa Soman määräämistä varoen niille, joilla on maksan vajaatoiminta. Jos sinulla on normatiivinen maksan toiminta, voit odottaa eliminoituvasi sekä karisoprodolin että meprobamaatin keskimääräisessä vauhdissa suhteessa CYP2C19-alleelien ilmentymiseen.

metabolinen nopeus: PERUSAINEENVAIHDUNTASI (BMR) voi vaikuttaa siihen, kuinka kauan Soma (ja metaboliitit) säilyy plasmassa annon jälkeen. Yksilöt, joilla on korkea BMR uskotaan polttaa enemmän energiaa levossa ja metaboloida huumeita nopeasti. Ne, joilla on alhainen BMR, polttavat vähemmän energiaa levossa ja saattavat metaboloida lääkkeitä hitaammin.

jos sinulla sattuu olemaan korkea BMR, Soma saattaa metaboloitua hieman tehokkaammin kuin henkilö, jolla on alhainen BMR. Ääritapauksissa, kuten kilpirauhasen liikatoimintaa sairastavilla henkilöillä, joilla on erittäin nopea BMR, aineenvaihduntanopeus voi olla merkittävästi erilainen kuin muilla käyttäjillä. Se sanoi, missä määrin ihmisen BMR vaikuttaa puoliintumisaikaan, ei ymmärretä, eikä sillä todennäköisesti ole suurta merkitystä.

munuaisten toiminta: Jos sinulla on munuaisten vajaatoiminta, Soman erittyminen saattaa hieman heikentyä, koska sen metaboliitit eliminoituvat munuaisten kautta. Koska lääke kuitenkin eliminoituu myös ei-munuaisten kautta, ei tiedetä, missä määrin eliminaatio voi pitkittyä, eikä sitä ole tutkittu. Jos sinulla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on todennäköistä, että Soma-metaboliitit pysyvät elimistössäsi pidempään kuin henkilöt, joilla on normatiivinen munuaisten toiminta.

sukupuoli: on jonkin verran näyttöä siitä, että altistuminen karisoprodolille on suurempaa miehillä kuin naisilla. Vaikka altistus meprobamaattimetaboliitille ei ole suurempi miehillä kuin naisilla, karisoprodolin pitoisuus plasmassa on noin 30-50% suurempi miehillä. Tämä viittaa siihen, että miehillä karisoprodolin poistaminen systeemisestä verenkierrosta voi kestää kauemmin kuin naisilla.

sukupuolikohtaiset erot, jotka helpottavat kohonneita karisoprodolipitoisuuksia miehillä, ovat edelleen epäselviä. Vaikka naiset saattavat poistaa karisoprodolin elimistöstään hieman nopeammin kuin miehet alentuneiden plasmapitoisuuksien vuoksi, meprobamaatin metaboliitit säilyvät molemmilla sukupuolilla suunnilleen saman ajan. Sen vuoksi Soma-metaboliittien täydellistä eliminaatiota ja detoksifikaatiota ei tulisi pitää erilaisina urosten ja naaraiden välillä.

• lähde: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf

1. annostus (250-1050 mg))

annos Soma että annat todennäköisesti vaikuttaa siihen, kuinka kauan se pysyy järjestelmässä. Mitä suurempi annos Soma että annat päivittäin, sitä kauemmin voit odottaa sen pysyvän järjestelmässä lopettamisen jälkeen. Sitä vastoin mitä pienempi Soma-annos annetaan päivittäin, sitä lyhyemmäksi se todennäköisesti pysyy systeemisessä verenkierrossa.

lääketieteellinen kirjallisuus viittaa siihen, että Soma otetaan tyypillisesti joko 250 mg: n tai 350 mg: n annoksina kahdesti päivässä (b.i.d.) tai kolme kertaa päivässä (t.i.d.). Henkilö, joka saa 250 mg: n kerta-annoksen, ei todennäköisesti säilytä somaa (karisoprodolia) eikä sen meprobamaattimetaboliittia plasmassaan kuin henkilö, joka ottaa 350 mg kolme kertaa päivässä (t.i.d.) yhteensä 1050 mg: n annoksen. Tämä johtuu siitä, että suuremmat annokset aiheuttavat suuremman taakan maksaentsyymeille aineenvaihdunnassa.

toisin sanoen, koska suuren annoksen käyttäjät ovat nauttineet niin suuren määrän lääkettä, heidän maksansa ei pysty käsittelemään sitä yhtä tehokkaasti. Tämän seurauksena suurempi annos metaboloituu hitaammin ja tehottomammin kuin pienempi annos CYP2C19-reitin kautta. Lisäksi on otettava huomioon, että kun suuri annos, kuten 1050 mg vuorokaudessa, karisoprodolia ja sen meprobamaattimetaboliitteja voi kertyä kehon kudoksiin suurempi määrä.

lisääntynyt kertyminen kehonkudokseen yhdessä kohonneiden plasmapitoisuuksien kanssa johtaa hitaampaan eliminaatioon. On myös mahdollista, että suurilla annoksilla voi olla lisääntynyt kumuloitumisalttius munuaisten kautta ennen eliminaatiota. Tämä voi johtaa takaisinimeytymiseen, kiertokulkuun ja lopulta pitkittyneeseen erittymiseen.

jos olet suuren annoksen käyttäjä, on epätodennäköistä, että poistat lääkkeen yhtä nopeasti kuin pieni annos. Pienemmät annokset verottavat vähemmän maksareittejä, kuten CYP2C19: ää, muodostavat vähemmän metaboliitteja ja erittyvät munuaisten kautta optimaalisella tehokkuudella. Tästä syystä harkitse, että päivittäinen Soma-annos todennäköisesti vaikuttaa siihen, kuinka kauan se pysyy järjestelmässäsi.

1. antotiheys/antoaika

sen lisäksi, että Soma-annos vaikuttaa sen eliminaation puoliintumisaikaan, on tarpeen harkita antotiheyttä ja-kestoa. Taajuus viittaa määrä Soma pillereitä otat päivässä, kun taas termi viittaa kumulatiivinen kesto, jonka aikana olet ottanut Soma. Koska Soma: ta ei yleensä määrätä pitkäkestoisesti, frekvenssillä on yleensä suurempi merkitys sen määrittämisessä, kuinka kauan Soma pysyy henkilön järjestelmässä.

henkilöt, jotka ottavat somaa vain kerran päivässä 250 mg: n annoksella, eivät ainoastaan nauti pientä annosta, vaan he antavat keholleen 24 tuntia aikaa metaboloida, jakaa ja erittää jotain lääkettä ennen seuraavan annoksen ottamista. Koska Soma: n sisältämän vaikuttavan aineen, joka tunnetaan nimellä ”karisoprodol”, eliminaation puoliintumisaika on vain 2 tuntia, voimme odottaa, että se poistetaan yhden annoksen käyttäjän järjestelmästä vain 11 tunnin kuluessa. Voimme myös odottaa, että suuri osa karisoprodolin metaboliitista ”meprobamaatti” eliminoituu ennen peräkkäistä annostusta.

Soma: n suurtaajuuskäyttäjien keskuudessa emme ainoastaan odota suuremman päivittäisen kokonaisannoksen nauttimista useiden annosten seurauksena (b.i.d. tai t.i.d.), vaan odotamme myös, että saavutetaan vakaan tilan pitoisuudet ja kohonneet plasmapitoisuudet. Antotiheyden lisääntyminen tarkoittaa sitä, että annos on todennäköisesti suurempi, jolloin muodostuu enemmän metaboliitteja ja se lisää kertymistä kehon kudoksiin. Tämä johtaa todennäköisesti tehottomampaan erittymiseen ja pitkittyneeseen eliminaatioon.

vaikka lääketieteellinen kirjallisuus viittaa siihen, että somaa ei ole tarkoitettu käytettäväksi yli 2 viikon ajan, tietyt henkilöt jatkavat lääkkeen käyttöä. Soma: n jatkuva käyttö johtaa yleensä toleranssiin, mikä puolestaan johtaa annoksen titraukseen ylöspäin, mikä lisää entisestään plasmapitoisuuksia ja kertymistä, mikä pidentää eliminaation puoliintumisaikaa. Meprobamaattimetaboliitin eliminaation puoliintumisaika voi pidentyä 48 tuntiin pitkäaikaiskäyttäjien keskuudessa.

tämä viittaa siihen, että meprobamaatti voi viipyä elimistössäsi (jos olet krooninen käyttäjä) jopa 11 päivää viimeisen annoksen jälkeen. Lyhytkestoinen käyttäjä sen sijaan säilyttää meprobamaattia todennäköisesti vain 2, 29 päivän ajan lopettamisen jälkeen. Meprobamaatin metaboliittien eliminaatioaikojen ero akuutin ja kroonisen Soma: n käyttäjien välillä on todennäköisesti merkittävä.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/576615

1. samanaikaisesti annetut lääkkeet (CYP2C19)

jos käytät toista lääkettä yhdessä Soman kanssa, on tarpeen arvioida, voiko se vaikuttaa Soman farmakokinetiikkaan ja lopulta kuinka kauan Soma pysyy järjestelmässäsi. Tiettyjen lääkkeiden (tai lisäravinteiden) uskotaan muuttavan somaa metaboloivien maksaentsyymien toimintaa. Koska Soma metaboloituu pääasiassa CYP2C19-entsyymien välityksellä, mikä tahansa lääke, joka estää tai indusoi CYP2C19: n toimintaa, määrittää karisoprodolin ja sen metaboliitin (meprobamaatti) puoliintumisajan.

samanaikaisesti annetut lääkkeet, jotka estävät CYP2C19: n toimintaa (tai ”CYP2C19: n estäjät”), häiritsevät Soman metaboliaa, mikä johtaa pitkittyneeseen eliminaatioon. Esimerkkejä joistakin CYP2C19-estäjistä ovat: kloramfenikoli, fluoksetiini, fluvoksamiini ja Moklobemidi. Jos otit CYP2C19-estäjää Soman kanssa, odota karisoprodolin viipyvän elimistössäsi pidempään.

CYP2C19-estäjä voi kuitenkin myös vähentää muodostuvien meprobamaattimetaboliittien määrää, mikä voi lyhentää meprobamaatin elimistössä pysymisen kestoa. Toisin sanoen CYP2C19-estäjiin liittyy kauppa: karisoprodolin pidempi säilyttäminen, mutta meprobamaatin väheneminen. Jos annoit CYP2C19-induktoria tai CYP2C19-isoentsyymitoimintaa tehostavaa ainetta, voit odottaa karisoprodolin metabolian nopeutuvan.

nopeutetun karisoprodolin metabolian seurauksena meprobamaatin muodostumisen voidaan myös odottaa lisääntyvän. Tarkka nopeus, jolla CYP2C19-inhibiittori/induktori vaikuttaa Soman (ja sen metaboliittien) eliminaatioon, voi riippua kyseisestä lääkkeestä sekä sen annostuksesta. Vaikka tutkimuksissa ei ole selvitetty, missä määrin CYP2C19: n estäjät/induktorit vaikuttavat karisoprodolin ja meprobamaatin eliminaatioon, on todennäköistä, että puoliintumisaika pitenee estäjiä käyttävillä ja pienenee induktoreita käyttävillä.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22527345
• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24488112

Soma (Karisoprodoli): imeytyminen, metabolia, erittyminen (yksityiskohdat)

suun kautta annetun Soman vaikuttava aine karisoprodoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja jakautuu koko keskushermostoon. Kun karisoprodolia annetaan 350 mg: n kerta-annoksena, sen huippupitoisuus plasmassa (4-7 mcg/ml) saavutetaan keskimäärin 2-4 tunnissa ja biologinen hyötyosuus on ~92%. Karisoprodolin terapeuttiset vaikutukset saavutetaan noin 30 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

imeytymisen jälkeen karisoprodoli metaboloituu maksassa CYP450 (sytokromi P450) – isoentsyymien, pääasiassa CYP2C19-isoentsyymin kautta. CYP2C19 helpottaa hydroksylaatiota ja dealklyaatiota muuttaen karisoprodolin kolmeksi metaboliitiksi: meprobamaatiksi, hydroksikarisoprodoliksi ja hydroksimeprobamaatiksi. Meprobamaattia pidetään merkittävimpänä karisoprodolin metaboliittina ihmisellä.

monet arvelevat, että somaan liittyvät terapeuttiset vaikutukset johtuvat pääasiassa meprobamaattimetaboliitista, joka muodostuu karisoprodolin CYP2C19-metaboliassa. Vaikka karisoprodolilla on joitakin kipua lievittäviä ja lihasrelaksantteja vaikutuksia, meprobamaattia pidetään myös tehokkaana lihasrelaksanttina, jolla on anksiolyyttisiä ja rauhoittavia ominaisuuksia. Vain 2, 5 tunnin aikana yhdestä 700 mg: n Soma-annoksesta meprobamaatin tasot ylittävät karisoprodolin tasot.

meprobamaattipitoisuus seerumissa on suurimmillaan noin 4, 27 mg / litra. Karisoprodolin puoliintumisajaksi on arvioitu 2 tuntia, eli se poistuu todennäköisesti Soma-käyttäjän elimistöstä alle puolessa päivässä. Toisaalta meprobamaattimetaboliitin puoliintumisaika on 10 tuntia, mikä osoittaa, että Soma: n käyttäjän elimistöstä poistuminen voi kestää noin 2, 29 päivää.

Karisoprodoli ja sen metaboliitit meprobamaatti, hydroksikarisoprodoli ja hydroksimeprobamaatti eliminoituvat munuaisten kautta virtsaan ja ei – munuaisten kautta ulosteeseen. Alle 1% Soma-annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana karisoprodolina, kun taas meprobamaatin osuus annoksesta on noin 4, 7%. Useimpien Soma-käyttäjien pitäisi odottaa erittyneen suurin osa lääkkeestä 1-2 viikon kuluessa lopullisesta annoksesta.

• lähde: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
• lähde: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf
• lähde: http://digitalcommons.hsc.unt.edu/cgi/viewcontent.cgi?article=1015&context=theses

Soma-huumetestien tyypit

vaikka Soma ei ole yleisesti työnantajien testaama eikä sisälly SAMHSA-5-seulontaan, monet käyttäjät ovat huolissaan siitä, että karisoprodoli (tai meprobamaatti) saattaa aiheuttaa epäonnistuneen huumetestin. Jos huumetesti erityisesti havaita Soma (karisoprodol ja meprobamaatti) annetaan, on mahdollista määrittää, onko indivdiual oli nielty Soma. Soman havaitsemiseen kykeneviä huumetestejä ovat: virtsakokeet, verikokeet, hiukset testit, ja suun neste (sylki) testit.

virtsakokeet: koska Soma on muuttunut päihdelääkkeeksi, joillekin sen käytöstä epäillyille henkilöille saatetaan tehdä virtsakoe. Tämä tarkoittaa, että heidän on toimitettava tuore virtsanäyte, joka lähetetään laboratorioon ja analysoidaan nestekromatografialla/massaspektrometrialla (LC-MS). Joillakin käyttäjillä karisoprodoli voi näkyä kohonneina pitoisuuksina virtsa-analyysissä, kun taas toisilla meprobamaatin metaboliitit voivat olla näkyvämpiä.

erot karisoprodolin ja meprobamaatin pitoisuuksissa johtuvat suurelta osin CYP2C19-metaboliasta. Hitaina CYP2C19-metaboloijina pidettyjen henkilöiden virtsassa on odotettavissa karisoprodolin nousua ja meprobamaatin metaboliittien vähenemistä arviolta 50%. Niiden keskuudessa, jotka ovat nopeita CYP2C19-metaboloijia, odotamme kohonneita karisoprodolin pitoisuuksia ja meprobamaatin vähenemistä.

koska karisoprodolin puoliintumisaika on lyhyempi kuin meprobamaatin, meprobamaatin odotetaan erittyvän virtsaan pitempään, erityisesti nopeiden/nopeiden metaboloijien keskuudessa. NHTSA (National Highway Traffic Safety Administration) ehdottaa, että Soma on havaittavissa useita päiviä nielemisen jälkeen virtsan. Se voi kuitenkin olla havaittavissa pitkäaikaiskäyttäjien keskuudessa-erityisesti pieninä pitoisuuksina.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11888078
• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22511696
• lähde: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm

Verikokeet: joissakin tapauksissa verikoetta voidaan käyttää karisoprodolin ja/tai sen meprobamaattimetaboliittien seerumipitoisuuksien määrittämiseen. Verikokeet ovat harvoin parempana kuin virtsakokeet johtuu siitä, että ne ovat invasiivisia, aikaa vievää, ja tarjoavat lyhyemmän ikkunan havaitsemiseen. Kuitenkin verinäyte on erittäin tarkka määritettäessä määrä Soma, joka oli nielty, varsinkin jos näyte kerätään sisällä 1-4 tuntia nauttimisesta.

Karisoprodolin huippupitoisuus seerumissa 2-4 tunnin kuluessa, ja sen metaboliitin meprobamaatin pitoisuus seerumissa ylittää karisoprodolin pitoisuudet 2, 5 tunnin kuluessa. Tekniikoita, kuten kaasukromatografia / massaspektrometria (GC-MS), voidaan käyttää määritettäessä, ylittävätkö karisoprodolin ja/tai meprobamaatin pitoisuudet tietyn kynnysarvon, kuten 0.2 mg/L tai 0.4 mg/L. vaikka verikokeet osoittavat tehokkaasti Soman, jos sitä annetaan 24 tunnin kuluessa Soman nauttimisesta, ne eivät todennäköisesti ole tarkkoja kokonaisen päivän jälkeen.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19671248

Hiustestit: toinen tehokas tapa selvittää, onko henkilö on nielty Soma on kerätä näyte karvatupet hänen/hänen päänahan. Kun follikkelit on kerätty epäillyn käyttäjän päästä, ne lähetetään laboratorioon ja tutkitaan SPE: llä (solid-fase extraction) ja GC/MS: llä (kaasukromatografia/massaspektrometria). Suuri etu hiukset testi on, että se tarjoaa pitkän ikkunan havaitseminen, usein yli 1 kuukausi nielemisen jälkeen.

ainoa hiustestaukseen liittyvä haittapuoli on se, että karisoprodolin metaboliittien, kuten meprobamaatin, ilmaantuminen follikkelin ulos kasvustoista voi kestää kauemmin nauttimisen jälkeen. Toisin sanoen, jos henkilö äskettäin käytetty Soma, se olisi parempi käyttää virtsan seulonta, kun taas jos Soma käyttö ei ollut viime (esim sisällä viime 3 päivää), hiukset testi voi olla edullinen. Toinen etu hiukset testaus on, että määrä metaboliitteja, jotka näkyvät munarakkuloita todennäköisesti suora heijastus määrästä Soma nautitaan; tämä helpottaa määrittää, onko joku oli väärin huumeiden.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16200657

Sylkitestit: vaikka harvinaisempaa, on myös mahdollista arvioida Soma nieleminen kautta sylkinäyte. Syljenäyte (oraalinen neste) voidaan kerätä epäillyltä Soma-käyttäjältä ja lähettää laboratorioon analysoitavaksi nestekromatografialla/massaspektrometrialla (LC-MS); tämä tekniikka osoittaa meprobamaattimetaboliittien tarkan määrän syljessä. Syljen testaus voi olla samanlainen kuin veren testaus, koska se tunnistaa karisoprodolin ja meprobamaatin vain lyhyen ajan nauttimisen jälkeen.

tästä syystä lainvalvojat voivat käyttää sylkitestejä, jos he epäilevät henkilön olevan päihtynyt ja olevan haluton verikokeeseen tai virtsakokeeseen. Tulevaisuudessa on mahdollista, että tekoäly pystyy erilaisten huumeidentunnistuslaitteiden muodossa selvittämään, onko päihtynyt henkilö nauttinut Sylkirauhasnesteensä koostumuksen perusteella somaa (tai jotain muuta lääkettä). Vaikka sylkitestit ovat suhteellisen ei-invasiivisia, niitä käytetään harvoin niiden lyhyen havaitsemisajan ja huonomman tarkkuuden vuoksi verrattuna virtsakokeeseen.

• lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22417839

Kuka voidaan testata Soma?

monet Soma: n käyttäjät ovat huolissaan siitä, että heiltä testataan karisoprodolia tai sen meprobamaattimetaboliitteja. Vaikka Soma: ta arvioidaan harvoin standardoiduilla lääkepaneeleilla, on mahdollista, että tietyt henkilöt voidaan testata karisoprodolin ja metaboliittien, kuten meprobamaatin, varalta. Esimerkkejä tällaisista henkilöistä ovat: rikolliset (tai rikokseen syyllistyneet), päihdekuntoutuspotilaat, työntekijät (raskaiden koneiden käyttö) ja armeijan jäsenet.

• rikolliset: somaa pidetään Gabaergiselta vaikutusmekanismiltaan bentsodiatsepiinien ja muiden masennuslääkkeiden kaltaisena. Tämä tarkoittaa, että rikolliset voisivat käyttää somaa treffiraiskaushuumeena, päihtymykseen tai muihin laittomiin tarkoituksiin. Tämän seurauksena, jos henkilö katsotaan rikolliseksi ja/tai epäillyksi tietyssä tapauksessa, hänelle voidaan testata Soma – yhdessä mahdollisten uhrien kanssa.
• Päihdekuntoutusasiakkaat: kuntoutuksessa olevia henkilöitä voidaan arvioida laajasti huumeiden nauttimisen suhteen. Tosin somaa ei pidetä suurena päihdelääkkeenä verrattuna opioideihin, amfetamiineihin jne. – sitä käytetään usein väärin. Jos vieroitushoidossa olevalla henkilöllä on ollut keskushermostoa lamaavaa käyttöä (tai väärinkäyttöä), hänelle voidaan tehdä Soma-testi.
• palkansaajat: Mikä tahansa työ, johon liittyy moottoriajoneuvojen, raskaiden laitteiden tai koneiden käyttö, voi vaatia työntekijöiltä laajoja huumetestejä. Jokainen henkilö käyttää Soma työssä voi lisätä todennäköisyyttä laitteiden vaurioita, vahinkoa itselleen, ja / tai muille työntekijöille. Tästä syystä, jos kuorma-autonkuljettaja, lentäjä, linja – autonkuljettaja tai koneen käyttäjä jää kiinni Soma: sta järjestelmässään-seurauksena voi olla vakavia oikeudellisia seurauksia.
• sotilashenkilöt: Sotilaat käyttävät raskaita koneita ja osallistuvat usein taistelutehtäviin, jotka vaativat optimaalista valppautta, valppautta ja kognitiivisia toimintoja. Jos joku henkilö valtaisi Soman, hän voisi vaarantaa tehtävän ja vaarantaa muut joukot. Tästä syystä varusmiehille saatetaan tehdä satunnaisia, laajoja huumetestejä – etenkin, jos he vaikuttavat päihtyneiltä.

vinkkejä Soman poistamiseksi elimistöstäsi

jos olet lopettanut Soman käytön, mutta et ole varma, onko se pois elimistöstäsi, on viisasta keskustella lääkärin kanssa. Jos olet käyttänyt lääkettä suurina annoksina ja / tai pitkäaikaisia, vakavia (mahdollisesti kuolemaan johtavia) oireita voi seurata, jos et suorita asteittaista ”kapenemista” (tai annoksen pienentämistä) ennen täydellistä lopettamista. Alla on joitakin ehdotuksia, jotka voivat auttaa nopeuttamaan Soman poistumista järjestelmästäsi. Ennen täytäntöönpanoa mitään näistä ehdotuksista, ota lääkäri tarkistaa niiden turvallisuus ja väitetty teho.

1. aktiivihiili: yksi parhaista detoksifioivista lisäravinteista lääkkeen vieroituksen jälkeen on aktiivihiili. Aktiivihiili sitoutuu lääkeainejäänteisiin ja/tai toksiineihin, joita on saattanut kertyä ruoansulatuskanavaan ja / tai jotka voivat viipyä elimistössäsi. Yksi tutkimus osoitti, että lääkehiilen toistuva anto lisäsi meprobamaatin (Soman metaboliitin) puhdistumaa systeemisestä verenkierrosta. Keskustele lääkärisi kanssa määrittääksesi” jos ”ja” kun ” on turvallista ottaa Soma-hoidon lopettamisen jälkeen. (Lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3942359)
2. Kalsium-D-Glukaraatti: Koska suurin osa Soma-metaboliiteista erittyy todennäköisesti munuaisten kautta ja eliminoituu virtsaan, se voi auttaa ottamaan täydentää, joka tyhjentää munuaisten detoksifikaatioreitit. Kalsium-d-glukaraatti toimii beeta-glukuronidaasin estäjänä, jolloin munuaisten detox-reitistä poistuvat molekyylit poistuvat elimistöstä. Jos Soman metaboliitteja on kertynyt munuaisiin ennen erittymistä virtsaan, tämä lisäosa voi auttaa.
3. päivittäinen liikunta: Todisteet viittaavat siihen, että meprobamaatin metaboliitit voivat kertyä kehon kudoksiin, erityisesti rasvakudoksiin niiden lipofiilisyyden vuoksi. Jos sinulla on suuri rasvaprosentti, saada jonkin verran liikuntaa polttaa rasvaa voi pakottaa nopeampi poistaminen meprobamaatti. Jos sinulla on muita lipofiilisiä metaboliitteja (muista lääkkeistä), jotka on tallennettu rasvakudokseen, liikunta voi pakottaa myös niiden poistumisen – edistää nopeampaa detoxia.

kuinka kauan Soma on pysynyt elimistössäsi lopettamisen jälkeen?

jos olet lopettanut Soman, kerro kommentti siitä, kuinka kauan uskot sen pysyneen järjestelmässäsi. Eliminoitko karisoprodolin ja meprobamaatin tavallista nopeammin ja / tai hitaammin? Jos haluat tukea spekulaatioitasi, mainitse, oletko CYP2C19: n hitas metaboloija ja/tai samanaikaisesti annetut aineet (lääkkeet tai lisäravinteet), jotka ovat CYP2C19: n indusoijia tai estäjiä.

ymmärtää, että useimmat Soma: n käyttäjät todennäköisesti eliminoivat karisoprodolin 24 tunnin kuluessa kerta-annoksesta ja meprobamaatin 3 päivän kuluessa sen jälkeen. Vain kroonisessa käytössä/väärinkäytössä henkilö todennäköisesti säilyttää meprobamaattia yli 1 viikon ajan. Lähes kaikissa tapauksissa, yksilöiden pitäisi odottaa Soma (ja metaboliitit) olla täysin pois niiden järjestelmien sisällä 2 viikkoa.