Mennyi Ideig Marad A Soma A Rendszerében?

a Soma (Carisoprodol) az 1950-es évek végén kifejlesztett gyógyszer, amelyről kezdetben gyanították, hogy antiszeptikus, de kiderült, hogy központi idegrendszeri depresszáns, kisebb izomrelaxáns tulajdonságokkal. Bár hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott, úgy gondolják, hogy a karizoprodol és elsődleges metabolitja, a “meprobamát” indirekt módon modulálja a GABA (gamma-amino-vajsav) neurotranszmisszióját az indirekt GABAA receptor agonizmuson keresztül. Ezenkívül a gyógyszer a vázizomzat relaxációját eredményezheti azáltal, hogy megszakítja az idegi kommunikációt a retikuláris képződésen belül.

úgy gondolják, hogy a GABAerg moduláció és a megszakított idegi kommunikáció kombinációja olyan hatásokat eredményez, mint a szedáció, a vázizomzat relaxációja és a csökkent fájdalomérzékelés. Ennek eredményeként a Soma klinikailag hatékonynak tekinthető akut mozgásszervi fájdalom kezelésére. A Soma-ból származó hatások szintén növelték vonzerejét a szabadidős kábítószer-használók körében, akik neurofiziológiai relaxációt próbálnak elérni az eufória lehetséges árnyalatával.

bár a Soma rövid távon minimális kockázattal hatékony lehet, a hosszú távú használat növelheti a káros hatások előfordulását vagy a pszichés függőség valószínűségét. Továbbá bizonyíték van arra, hogy a GABAerg szerek hosszú távú használata összefügg a demenciával és esetleg tartós memóriazavarral. A hosszú távú következményekkel és a kábítószer-teszt esetleges kudarcával kapcsolatban sok felhasználó abbahagyja a Soma-t, de kíváncsi, hogy mennyi ideig marad a rendszerükben.

mennyi ideig marad a SOMA a rendszerében?

ha rendszeres Soma felhasználó volt, valószínű, hogy néhány potenciálisan súlyos Soma elvonási tünetet elvisel, ha orvosi felügyelet nélkül abbahagyta. Feltételezve, hogy teljesen abbahagyta a gyógyszer szedését, érdemes tudni, hogy mennyi ideig marad a rendszerében. Annak meghatározásához, hogy a SOMA mennyi ideig marad a rendszerében a kezelés abbahagyása után, figyelembe kell venni a “carisoprodol” hatóanyag eliminációs felezési idejét.”

a karizoprodol eliminációs felezési ideje átlagosan körülbelül 2 óra, de 1 és 3 óra között változhat. Ezzel az információval meg tudjuk becsülni, hogy átlagosan 11 órát vesz igénybe a carisoprodol eltávolítása a rendszeréből. Figyelembe véve az 1-3 órás tartományt, a karizoprodol eliminációja kissé gyorsabb lehet mindössze 5,5 óra alatt vagy hosszabb ideig 16,5 óra alatt.

ez azt jelenti, hogy a SOMA hatóanyagának, a karizoprodolnak körülbelül fél nap múlva ki kell kerülnie a szisztémás keringésből. Fontos azonban tudomásul venni, hogy a karizoprodolt a májenzimek (CYP2C19) metabolizálják, így a kiemelkedő metabolit “meprobamát” képződik.”A meprobamát metabolit eliminációs felezési ideje 6 és 17 óra között van, de néha ~10 óra, ami azt jelenti, hogy 5-8 – szor lassabb sebességgel ürül, mint a szülő “karizoprodol.”

a meprobamát metabolitjainak teljes eltávolítása a rendszerből 1,38-3,9 napig tart. Ha a jelentett ~10 órás átlagos eliminációs felezési idő mellett haladnánk, a meprobamát körülbelül 2,29 napig maradna szisztémás keringés abbahagyása után. A carisoprodol és metabolitja, a meprobamát viszonylag rövid felezési ideje miatt a Soma valószínűleg 4 nap alatt eliminálódik a rendszeréből.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21396230
• forrás: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
• forrás: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm

változók, amelyek befolyásolják, hogy a Soma mennyi ideig marad a rendszerben

bár a Soma valószínűleg 4 nap alatt megszűnik a rendszeréből, gyakran vannak különbségek a felhasználók közötti eliminációs sebességekben. Ezek az eliminációs sebességbeli különbségek gyakran olyan változók következményei, mint például: az egyén figyelembe Soma, dózis lenyelt, az alkalmazás időtartama, és együtt alkalmazott gyógyszerek.

1. egyéni tényezők

elméletileg felállíthatnánk egy kísérletet, amelyben 2 egyénnek egyszerre adják be a Soma-t pontosan ugyanabban az adagban. Bár elvárnánk, hogy az eliminációs idők meglehetősen hasonlóak legyenek, valószínűleg különböznek egymástól (néha egy kicsit, más esetekben sokat). A Soma plazmából való teljes eltávolításának idejét (metabolitjaival együtt) gyakran befolyásolják az egyes tényezők, beleértve: a felhasználó életkora, testtömege, genetikája, májfunkciója és vesefunkciója.

életkor: lehetséges, hogy a Soma-használó életkora befolyásolhatja farmakokinetikáját és végső soron azt, hogy mennyi ideig marad a szervezetben. Az idősek (65 év felettiek) hajlamosak a különböző gyógyszerek megváltozott eloszlására és az elhúzódó anyagcserére a májfunkció csökkenése következtében, amely gyakran kíséri az öregséget. Ezenkívül az idős egyének gyakran csökkent plazmafehérjeszintet, gyengébb vesefunkciót és más, az életkorral összefüggő fiziológiai változásokat mutatnak, amelyek befolyásolhatják a Soma eliminációját.

ezért a fiatalabb egészséges felnőttek valószínűleg nagyobb hatékonysággal választják ki a Soma-t (és metabolitjait), mint az idősebb társaik. Más tényezők, mint például a megváltozott gyógyszer-diszpozíció, az egészségügyi állapotok és az együtt alkalmazott gyógyszerek szintén valószínűleg befolyásolják az idősek kinetikáját. Mivel nem végeztek nagyobb vizsgálatokat a fiatal felnőttek és az idősek farmakokinetikájának összehasonlítására, nem tisztázott, hogy az életkor milyen mértékben befolyásolja az eliminációt.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19514965

testtömeg + zsír (%): Egy személy BMI-je és testzsír-százaléka befolyásolhatja, hogy a Soma mennyi ideig marad a szervezetében a lenyelés után. Azok a személyek, akiknek magas a testzsírtartalma, nagyobb valószínűséggel tartják meg a gyógyszert hosszabb ideig, mert lipofil. A lipofil gyógyszerek gyakran fokozott felhalmozódási hajlandóságot mutatnak a zsírszövetekben (pl. zsírraktárak).

az alacsony testzsírszázalékkal és/vagy alacsonyabb BMI-vel rendelkező Soma-felhasználók a szokásosnál gyorsabban eliminálhatják a gyógyszert, mert kevesebb zsírszövetük van, amelyben a gyógyszer felhalmozódhat. Bár hosszabb ideig tarthat az egyensúlyi plazmakoncentráció elérése egy magas BMI-felhasználó számára, az eliminációs felezési idő meghosszabbodik, ha az egyensúlyi állapotot elérik-valószínűleg a fokozott meprobamát felhalmozódás eredményeként.

táplálékfelvétel: mivel a Soma lipofil és vízben minimálisan oldódik, várható volt, hogy a magas zsírtartalmú étkezés növeli biológiai hozzáférhetőségét. Ennek a logikus feltételezésnek ellentmondva azonban bármely étel jelenléte a Soma csökkenésével együtt a maximális plazmakoncentráció 16% – kal, összehasonlítva az éhgyomorra történő beadással. Ezért gyanítható, hogy a Soma táplálékkal együtt történő bevétele megváltoztathatja farmakokinetikáját, ami az eliminációs idő különbségéhez vezet, összehasonlítva az üres gyomorral történő lenyeléssel.

• forrás: http://www.google.com/patents/US7550509

genetika: a kutatások megállapították, hogy a CYP2C19 gén allél expressziója felelős a SOMA metabolizmusának szabályozásáért a máj CYP2C19 izoenzimeken keresztül. Pontosabban, az aktív CYP2C19 allélek száma befolyásolja a karizoprodol mennyiségét, amely metabolizálódik meprobamáttá. A CYP2C19*1 vagy CYP2C19*2 allélokkal heterozigóta egyének csökkent kapacitást mutatnak a Soma metabolizálására.

ennek eredményeként várható, hogy a gyógyszer farmakokinetikája megváltozik, ezáltal befolyásolja azt az időtartamot, amely alatt a Soma (és metabolitjai) a felhasználói rendszerben maradnak. Elméletileg azok az egyének, akik a karizoprodolhoz képest kevesebb meprobamát metabolitot termelnek, valószínűleg gyorsabban eliminálják a Soma-t, mint mások. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a meprobamát eliminációs felezési ideje 5-8-szor hosszabb.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12835613

májfunkció: májkárosodásban szenvedő egyéneknél a SOMA hosszabb eliminációs felezési ideje tükröződhet a károsodás mértékétől függően. A súlyos májkárosodásban szenvedőknek hosszabb ideig tarthat a SOMA bevitt adagjának teljes metabolizálása a károsodott izoenzim funkció eredményeként. Ez a karizoprodol szintjének emelkedéséhez, de valószínűleg csökkent meprobamátképződéshez vezethet.

bármely tekintetben a Soma és metabolitjainak eliminációja valószínűleg elhúzódik. Ezért az orvosi szakirodalom azt javasolja, hogy a Soma-t óvatosan írják fel azoknak, akik májkárosodásban szenvednek. Ha normatív májfunkciója van, akkor számíthat arra, hogy mind a karizoprodol, mind a meprobamát átlagos ütemben eliminálódik, a CYP2C19 alléljainak expressziójához viszonyítva.

anyagcsere-sebesség: az alapvető anyagcsere-sebesség (BMR) befolyásolhatja, hogy a Soma (és metabolitjai) mennyi ideig maradnak a plazmában a beadás után. A magas BMR-vel rendelkező egyének úgy gondolják, hogy több energiát égetnek nyugalomban, és gyorsan metabolizálják a gyógyszereket. Azok, akiknek alacsony a BMR-je, kevesebb energiát égetnek nyugalomban, és lassabban metabolizálhatják a gyógyszereket.

ha magas a BMR-je, a Soma valamivel nagyobb hatékonysággal metabolizálódhat, mint az alacsony BMR-vel rendelkező személy. Szélsőséges esetekben, például hyperthyreosisban szenvedő egyéneknél, akiknek rendkívül gyors BMR-je van, az anyagcsere sebessége jelentősen eltérhet a többi felhasználótól. Ez azt jelenti, hogy a felezési idő milyen mértékben befolyásolja a személy BMR-jét, és nem valószínű, hogy jelentős jelentőséggel bír.

vesefunkció: Ha vesekárosodásban szenved, a Soma kiválasztása kissé károsodhat, mivel metabolitjai vesén keresztül eliminálódnak. Mivel azonban a gyógyszer nem vesén keresztül is eliminálódik, az elimináció meghosszabbodásának mértéke ismeretlen, és nem vizsgálták. Ha súlyos vesekárosodásban szenved, valószínű, hogy a Soma metabolitjai hosszabb ideig maradnak a rendszerében, mint a normatív vesefunkciójú egyének.

nem: van néhány bizonyíték arra, hogy a karizoprodolnak való kitettség nagyobb a férfiaknál, mint a nőknél. Bár a meprobamát metabolit expozíciója nem nőtt a férfiaknál a nőknél, a karizoprodol plazmakoncentrációja körülbelül 30-50% – kal nagyobb a férfiaknál. Ez arra utal, hogy hosszabb ideig tarthat, amíg a férfiak eltávolítják a karizoprodolt a szisztémás keringésből, mint a nők.

A nemek közötti különbségek, amelyek megkönnyítik a karizoprodol fokozott koncentrációját a férfiak körében, továbbra sem tisztázottak. Bár a nők a csökkent plazmakoncentráció miatt valamivel gyorsabban távolíthatják el a karizoprodolt a szervezetükből, mint a férfiak, mindkét nem nagyjából azonos ideig tartja meg a meprobamát metabolitjait. Ezért a SOMA metabolitjainak teljes eliminációja és a méregtelenítés nem tekinthető különbözőnek a férfiak és a nők között.

• forrás: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf

1. adagolás (250 mg-1050 mg)

a Soma adagolása, amelyet bead, valószínűleg befolyásolja, hogy mennyi ideig marad a rendszerében. Minél nagyobb a Soma adagja, amelyet naponta ad be, annál hosszabb ideig számíthat arra, hogy a kezelés abbahagyása után a rendszerben marad. Ezzel szemben, minél alacsonyabb a napi adagban beadott Soma dózisa, annál rövidebb valószínűleg a szisztémás keringésben marad.

az orvosi szakirodalom azt sugallja, hogy a Soma-t általában 250 mg vagy 350 mg dózisban szedik, naponta kétszer (b.i.d.) vagy naponta háromszor (t.i.d.). Az egyszeri 250 mg-os adagot szedő személy nem valószínű, hogy a Soma (karizoprodol) vagy a meprobamát metabolitja a plazmájában marad, mint az a személy, aki naponta háromszor 350 mg-ot (t.I.d.) szed, összesen 1050 mg-ot. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a nagyobb dózisok nagyobb terhet rónak a májenzimekre az anyagcserére.

más szavakkal, mivel a nagy dózisú felhasználók ilyen nagy mennyiségű gyógyszert fogyasztottak, májuk nem képes olyan hatékonyan feldolgozni. Ennek eredményeként a nagyobb dózis lassabban és kisebb hatékonysággal metabolizálódik, mint egy kisebb dózis a CYP2C19 útvonalon keresztül. Továbbá figyelembe kell venni, hogy ha nagy adagot, például napi 1050 mg-ot adnak be, nagyobb mennyiségű karizoprodol és meprobamát metabolitjai felhalmozódhatnak a test szövetében.

a megnövekedett felhalmozódás a testszövetben, valamint a megnövekedett plazmakoncentráció lassabb eliminációhoz vezet. Ezenkívül lehetséges, hogy a nagy dózisok az elimináció előtt fokozott akkumulációs hajlamot mutathatnak a vesén belül. Ez reabszorpcióhoz, recirkulációhoz és végső soron elhúzódó kiválasztódáshoz vezethet.

ha nagy dózisú felhasználó vagy, nem valószínű, hogy olyan gyorsan megszünteti a gyógyszert, mint valaki, aki alacsony adagot szed. Az alacsonyabb dózisok kevésbé terhelik a máj útvonalait, például a CYP2C19-et, kevesebb metabolitot képeznek, és optimális hatékonysággal választódnak ki a vesén keresztül. Ezért vegye figyelembe, hogy a napi Soma dózis valószínűleg befolyásolja, hogy mennyi ideig marad a rendszerben.

1. az alkalmazás gyakorisága/időtartama

a Soma adagolása mellett, amely befolyásolja az eliminációs felezési időt, figyelembe kell venni az alkalmazás gyakoriságát és időtartamát. A gyakoriság a napi bevitt Soma tabletták számát jelenti, míg a kifejezés arra a kumulatív időtartamra vonatkozik, amely alatt a Soma-t szedte. Mivel a Soma-t általában nem írják elő hosszú távon, a gyakoriság általában nagyobb szerepet játszik annak meghatározásában, hogy a Soma mennyi ideig marad az ember rendszerében.

szedő egyének Soma csak naponta egyszer 250 mg nem csak lenyeli az alacsony dózis, de ők lesz így a test 24 óra metabolizálására, terjesztésére, és kiüríteni néhány gyógyszer bevétele előtt a következő adag. Mivel a “carisoprodol” néven ismert Soma hatóanyag eliminációs felezési ideje mindössze 2 óra, számíthatunk arra, hogy egyetlen dózisú felhasználó rendszeréből csak 11 órán belül kiürül. Arra is számíthatunk, hogy a carisoprodol “meprobamate” metabolitjának nagy százaléka eliminálódik az egymást követő adagolás előtt.

a SOMA magas frekvenciájú használói között nemcsak arra számítunk, hogy a többszörös adagolás eredményeként nagyobb teljes napi dózist kell bevenni (b.i.d. vagy t.i.d.), hanem arra is számítunk, hogy egyensúlyi állapotú koncentrációk és fokozott plazmakoncentrációk lesznek elérni. Az adagolás megnövekedett gyakorisága azt jelenti, hogy az adagolás valószínűleg nagyobb, több metabolitot eredményez, és elősegíti a test szöveteiben történő nagyobb felhalmozódást. Ez valószínűleg kevésbé hatékony kiválasztódáshoz és elhúzódó eliminációhoz vezet.

bár az orvosi szakirodalom azt sugallja, hogy a Soma nem használható több mint 2 hétig, bizonyos egyének továbbra is használják a gyógyszert. A Soma folyamatos alkalmazása általában toleranciához vezet, ami viszont az adagolás felfelé történő titrálásához vezet, ami tovább növeli a plazmakoncentrációt és az akkumulációt, ezáltal meghosszabbítva az eliminációs felezési időt. A meprobamát metabolit eliminációs felezési ideje krónikus betegek körében 48 órára emelkedhet.

ez arra utal, hogy a meprobamát az utolsó adag bevétele után akár 11 napig is megmaradhat a szervezetében (ha Ön krónikus felhasználó). A rövid távú felhasználó viszont valószínűleg csak 2,29 napig tartja meg a meprobamátot a abbahagyás után. A meprobamát metabolitok eliminációs idejének különbsége az akut és krónikus Soma-használók körében valószínűleg jelentős.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/576615

1. egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek (CYP2C19)

ha egy másik gyógyszert szed a Soma-val együtt, meg kell vizsgálni, hogy ez befolyásolhatja-e a SOMA farmakokinetikáját, és végül mennyi ideig marad a rendszerben. Úgy gondolják, hogy bizonyos gyógyszerek (vagy kiegészítők) megváltoztatják a Szomát metabolizáló májenzimek működését. Mivel a Szómát elsősorban a CYP2C19 enzimek metabolizálják, minden olyan gyógyszer, amely gátolja vagy indukálja a CYP2C19 működését, meghatározza a karizoprodol és metabolitjának (meprobamát) felezési idejét.

a CYP2C19 működését gátló gyógyszerek (vagy “CYP2C19 inhibitorok”) zavarják a Soma metabolizmusát, ami hosszan tartó eliminációhoz vezet. Néhány CYP2C19 inhibitor például: kloramfenikol, fluoxetin, fluvoxamin és Moklobemid. Ha CYP2C19 inhibitort vett be a Soma – val, akkor számíthat arra, hogy a karizoprodol hosszabb ideig megmarad a rendszerében.

azonban a CYP2C19 inhibitor csökkentheti a képződött meprobamát metabolitok mennyiségét is, ami csökkentheti azt az időtartamot, amely alatt a meprobamát a szervezetben marad. Más szavakkal, van egy kompromisszum a CYP2C19 inhibitorokkal kapcsolatban: a karizoprodol hosszabb visszatartása, de a meprobamát csökkent képződése. Ha CYP2C19 induktort vagy olyan szert adott be, amely fokozta a CYP2C19 izoenzim működését, akkor a karizoprodol gyorsabb metabolizmusára számíthat.

a gyorsított karizoprodol metabolizmus eredményeként a meprobamát képződésének növekedésére is számíthat. A pontos sebesség, amellyel a CYP2C19 inhibitor / induktor befolyásolja a Soma (és metabolitjai) eliminációját, függhet az adott gyógyszertől, valamint annak dózisától. Bár a vizsgálatok nem határozták meg, hogy a karizoprodol és a meprobamát eliminációját milyen mértékben befolyásolják a CYP2C19 inhibitorok/induktorok, valószínű, hogy az inhibitorokat szedők körében megnő a felezési idő, az induktorokat szedők körében pedig csökken.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22527345
• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24488112

Soma (Carisoprodol): felszívódás, metabolizmus, kiválasztás (Részletek)

a Soma orális alkalmazását követően a karizoprodol hatóanyaga gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, és eloszlik a központi idegrendszerben. Egyszeri 350 mg-os adagban történő alkalmazás esetén a karizoprodol a plazma csúcskoncentrációját (4-7 mcg/ml) átlagosan 2-4 órán belül éri el ~92% – os biohasznosulással. A karizoprodol terápiás hatása körülbelül 30 perccel a bevétel után alakul ki.

felszívódás után a karizoprodol a CYP450 (citokróm P450) izoenzimeken, elsősorban a CYP2C19 izoenzimen keresztül metabolizálódik a májban. A CYP2C19 elősegíti a hidroxilációt és a dealklyációt, átalakítva a karizoprodolt három metabolittá: meprobamát, hidroxikarizoprodol és hidroximeprobamát. A meprobamátot az emberek legjelentősebb karizoprodol metabolitjának tekintik.

Sokan feltételezik, hogy a Soma terápiás hatásai többnyire a karizoprodol CYP2C19 metabolizmusán képződő meprobamát metabolitból származnak. Bár a karizoprodol némi fájdalomcsillapító és izomlazító hatást fejt ki, a meprobamátot hatékony izomrelaxánsnak is tekintik, szorongásoldó és nyugtató tulajdonságokkal. Mindössze 2,5 óra alatt egyetlen 700 mg-os Soma adagban a meprobamát szintje meghaladja a karizoprodol szintjét.

a szérum meprobamátszintje körülbelül 4, 27 mg / liter. A karizoprodol felezési ideje 2 óra, ami azt jelenti, hogy valószínűleg kevesebb, mint fél nap alatt eliminálódik a Soma felhasználó rendszeréből. Másrészt a meprobamát metabolit felezési ideje 10 óra, ami azt jelzi, hogy körülbelül 2,29 napba telhet, amíg a Soma felhasználó rendszeréből eliminálódik.

a karizoprodol és metabolitjai, a meprobamát, a hidroxi – karizoprodol és a hidroxi-probamát-a vesén keresztül, a vizelettel és nem a vesén keresztül ürülnek. A Soma dózis kevesebb mint 1% – A ürül a vizelettel változatlan karizoprodol formájában, míg a meprobamát az adag körülbelül 4,7% – át teszi ki. A legtöbb Soma-felhasználónak arra kell számítania, hogy a gyógyszer nagy részét a végső adagjuktól számított 1-2 héten belül választja ki.

• forrás: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
• forrás: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf
• forrás: http://digitalcommons.hsc.unt.edu/cgi/viewcontent.cgi?article=1015&context=theses

a Soma drogtesztek típusai

bár a Soma-t általában nem tesztelik a munkáltatók, és nem szerepel a SAMHSA-5 szűrésen, sok felhasználó aggódik amiatt, hogy a karizoprodol (vagy meprobamát) sikertelen kábítószer-tesztet okozhat. Ha kifejezetten a Soma (karizoprodol és meprobamát) kimutatására szolgáló gyógyszertesztet adnak be, meg lehet határozni, hogy egy egyén lenyelte-e a Soma-t. A Soma kimutatására képes gyógyszervizsgálatok típusai a következők: vizeletvizsgálatok, vérvizsgálatok, hajvizsgálatok és orális folyadék (nyál) vizsgálatok.

vizeletvizsgálatok: mivel a Soma visszaélés kábítószerévé vált, egyes személyek gyanúja szerint vizeletvizsgálatot végezhetnek. Ez azt jelenti, hogy friss vizeletmintát kell szolgáltatniuk, amelyet laboratóriumba küldenek, és folyadékkromatográfiával/tömegspektrometriával (LC-MS) elemeznek. Egyes betegeknél a karizoprodol emelkedett koncentrációban jelenhet meg a vizeletvizsgálat során, míg másokban a meprobamát metabolitjai hangsúlyosabbak lehetnek.

a karizoprodol és a meprobamát szintek közötti különbségek nagyrészt a CYP2C19 metabolizmusának tudhatók be. A gyengén CYP2C19 metabolizálónak tekintett egyének vizeletében a karizoprodol emelkedését és a meprobamát metabolitok becsült 50% – os csökkenését várnánk. Azok között, akik gyors CYP2C19 metabolizálók, azt várnánk, megnövekedett koncentrációban karizoprodol és csökkenése meprobamát.

mivel a karizoprodol felezési ideje csökkent a meprobamáthoz képest, azt várnánk, hogy a meprobamát hosszabb ideig jelenik meg a vizeletben, különösen a gyors/kiterjedt metabolizálók körében. Az NHTSA (National Highway Traffic Safety Administration) azt sugallja, hogy a Soma a lenyelés után néhány napig kimutatható a vizeletben. Hosszabb távon azonban kimutatható lehet a krónikus felhasználók körében-különösen alacsony koncentrációban.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11888078
• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22511696
• forrás: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm

vérvizsgálatok: bizonyos esetekben vérvizsgálatot lehet alkalmazni a karizoprodol és/vagy meprobamát metabolitjainak szérumkoncentrációjának meghatározására. A vérvizsgálatokat ritkán részesítik előnyben a vizeletvizsgálatokkal szemben, mivel invazívabbak, időigényesebbek és rövidebb észlelési ablakot biztosítanak. A vérminta azonban nagyon pontos a bevitt Soma mennyiségének meghatározásában, különösen, ha a mintát a lenyeléstől számított 1-4 órán belül gyűjtik.

a karizoprodol szérumkoncentrációja 2-4 órán belül tetőzik, metabolitja, a meprobamát pedig 2, 5 órán belül meghaladja a karizoprodol szérumkoncentrációját. Az olyan technikák, mint a gázkromatográfia/tömegspektrometria (GC-MS) felhasználhatók annak meghatározására, hogy a karizoprodol és/vagy a meprobamát szintje meghalad-e egy bizonyos küszöbértéket, például 0,2 mg/L vagy 0,4 mg/L. bár a vérvizsgálatok hatékonyan kimutatják a Soma-t, ha a Soma bevételét követő 24 órán belül adják be, nem valószínű, hogy egy teljes nap után pontosak lesznek.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19671248

Hair tesztek: egy másik hatékony módja annak megállapítására, hogy az egyén lenyelte-e a Soma-t, hogy összegyűjtse a szőrtüszők mintáját a fejbőréből. Miután a tüszőket összegyűjtötték a feltételezett felhasználó fejéből, laboratóriumba küldik, és megvizsgálják SPE (szilárdfázisú extrakció) és GC/MS (gázkromatográfia/tömegspektrometria) alkalmazásával. A hajvizsgálat fő előnye, hogy hosszú észlelési ablakot biztosít, gyakran több mint 1 hónappal a lenyelés után.

a hajvizsgálat egyetlen hátránya, hogy hosszabb ideig tarthat a karizoprodol metabolitok, például a meprobamát megjelenése a tüsző kinövésein belül lenyelés után. Más szavakkal, ha egy személy nemrégiben használt Soma-t, jobb lenne vizeletszűrést alkalmazni, míg ha a Soma használata nem volt friss (pl. a legutóbbi 3 napon belül), akkor előnyben részesíthető a hajvizsgálat. A hajvizsgálat másik előnye, hogy a tüszőkben megjelenő metabolitok mennyisége valószínűleg közvetlenül tükrözi a bevitt Soma mennyiségét; Ez megkönnyíti annak megállapítását, hogy valaki visszaélt-e a gyógyszerrel.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16200657

Nyálvizsgálatok: bár kevésbé gyakori, a SOMA lenyelését nyálmintán keresztül is fel lehet mérni. Nyálmintát (orális folyadékot) lehet gyűjteni egy feltételezett Soma-felhasználótól, és laboratóriumba küldeni elemzés céljából folyadékkromatográfiával/tömegspektrometriával (LC-MS); ez a technika pontosan meghatározza a meprobamát metabolitok pontos mennyiségét a nyálban. A nyálvizsgálat hasonló lehet a vérvizsgálathoz, mivel csak a karizoprodolt és a meprobamátot fogja kimutatni a bevétel után rövid ideig.

emiatt a nyálvizsgálatokat a bűnüldöző szervek használhatják, ha gyanítják, hogy az egyén ittas, és nem hajlandó vérvizsgálatot vagy vizeletvizsgálatot végezni. A jövőben lehetséges, hogy a mesterséges intelligencia különféle gyógyszerdetektáló eszközök formájában képes lesz meghatározni, hogy egy ittas egyén Nyálfolyadékának összetétele alapján lenyelte-e a Szómát (vagy más gyógyszert). Bár a nyál tesztek viszonylag nem invazívak, ritkán használják őket rövid észlelési ablakuk és a vizeletvizsgálathoz képest gyengébb pontosságuk miatt.

• forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22417839

ki lehet tesztelni a Soma-t?

sok Soma felhasználó aggódik, hogy tesztelni fogják a karizoprodolt vagy meprobamát metabolitjait. Bár a Soma-t ritkán értékelik a szabványosított gyógyszerpaneleken, lehetséges, hogy bizonyos egyének tesztelhetők a karizoprodol és a metabolitok, például a meprobamát szempontjából. Ilyen személyek például: bűnözők (vagy bárki, aki részt vesz egy bűncselekményben), drogrehabilitációs betegek, alkalmazottak (nehézgépek üzemeltetése) és katonai tagok.

• bűnözők: a Soma GABAerg hatásmechanizmusában hasonlónak tekinthető a benzodiazepinekhez és más depresszánsokhoz. Ez azt jelenti, hogy a bűnözők a Somát randevú nemi erőszakként használhatják, mérgezésre, vagy más tiltott célokra. Ennek eredményeként, ha az egyén bűncselekménynek és/vagy gyanúsítottnak minősül egy adott esetben, akkor a potenciális áldozatokkal együtt megvizsgálhatják a Soma – t.
• drogrehabilitációs kliensek: a rehabilitációban részt vevő egyének széles körben értékelhetők a kábítószer-fogyasztás szempontjából. Bár a Soma nem tekinthető az opioidok, amfetaminok stb. – gyakran visszaélnek vele. Ha a rehabilitációban részt vevő egyénnek kórtörténetében szerepel központi idegrendszeri depresszáns használat (vagy visszaélés), akkor Soma-ra lehet tesztelni.
• alkalmazottak: Minden olyan munka, amely gépjárművek üzemeltetését foglalja magában, nagy teherbírású berendezések, vagy gépek-kiterjedt kábítószer – tesztelést igényelhet az alkalmazottak körében. Bármely személy, aki a Soma – t használja a munkában, növelheti annak valószínűségét, hogy a berendezés megsérül, sérülést okoz magának és/vagy más alkalmazottaknak. Ezért, ha egy tehergépkocsi – vezető, pilóta, buszvezető vagy gépkezelő elkapja a Soma-t a rendszerében-súlyos jogi következményekkel járhat.
• katonai személyzet: A katonaság tagjai nehézgépeket működtetnek, és gyakran vesznek részt olyan harci küldetésekben, amelyek optimális éberséget, éberséget és kognitív funkciókat igényelnek. Ha valaki elfoglalja Somát, veszélybe sodorhatja a küldetést, és veszélybe sodorhatja a többi csapatot. Emiatt a katonai csapatok véletlenszerű, kiterjedt kábítószer-tesztelésnek vethetők alá – különösen, ha ittasnak tűnnek.

Tippek a Soma törléséhez a rendszerből

ha abbahagyta a Soma használatát, de nem biztos abban, hogy a rendszerén kívül van-e, bölcs dolog orvoshoz fordulni. Ha nagy dózisban és/vagy hosszú távon használta a gyógyszert, súlyos (esetleg halálos) tünetek jelentkezhetnek, ha nem végez fokozatos “kúpos” (vagy dóziscsökkentést) a teljes abbahagyás előtt. Az alábbiakban bemutatunk néhány javaslatot, amelyek segíthetnek felgyorsítani a Soma eltávolítását a rendszerből. Mielőtt végrehajtaná ezeket a javaslatokat, forduljon orvoshoz, hogy ellenőrizze azok biztonságosságát és állítólagos hatékonyságát.

1. aktív szén: az egyik legjobb méregtelenítő kiegészítő, amelyet bármilyen gyógyszer megvonása után be kell venni, az aktív szén. Az aktív szén olyan gyógyszerek és/vagy toxinok maradványaihoz kötődik, amelyek felhalmozódhatnak a gyomor-bél traktusban és/vagy amelyek a rendszerben maradhatnak. Az egyik vizsgálat azt mutatta, hogy az aktív szén ismételt alkalmazása növelte a meprobamát (Soma metabolitja) clearance-ét a szisztémás keringésből. Beszéljen kezelőorvosával, hogy meghatározza a” HA “és a” mikor ” biztonságos a Soma abbahagyása után. (Forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3942359)
2. Kalcium-D-Glükarát: Mivel a SOMA metabolitok többsége valószínűleg a vesén keresztül választódik ki, és a vizelettel ürül, segíthet egy olyan kiegészítő bevételében, amely kitisztítja a vese méregtelenítési útvonalait. A kalcium-d-glükarát béta-glükuronidáz inhibitorként működik, ezáltal arra kényszerítve a molekulákat, hogy a vese méregtelenítő útjaiból kiürüljenek a testből. Ha a Soma bármely metabolitja felhalmozódott a vesében a vizeletürítés előtt, ez a kiegészítő segíthet.
3. napi gyakorlat: A bizonyítékok arra utalnak, hogy a meprobamát metabolitjai lipofilitásuk miatt felhalmozódhatnak a test szöveteiben, különösen a zsírszövetekben. Ha van egy nagy százaléka a testzsír, egyre néhány gyakorlat, hogy éget néhány zsírt kényszerítheti gyorsabb megszüntetése meprobamát. Ha bármilyen más lipofil metabolitja van (más gyógyszerekből) a zsírszövetben tárolva, a testmozgás kényszerítheti azok eltávolítását is – hozzájárulva a gyorsabb méregtelenítéshez.

mennyi ideig maradt a SOMA a rendszerben a leállítás után?

ha abbahagyta a Soma-t, ossza meg egy megjegyzését arról, hogy szerinted mennyi ideig maradt a rendszerében. Úgy gondolja, hogy a szokásosnál gyorsabban és/vagy lassabban ürítette ki a karizoprodolt és a meprobamátot. A spekuláció támogatása érdekében említse meg, hogy Ön gyenge CYP2C19 metabolizáló és / vagy egyidejűleg alkalmazott szerek (gyógyszerek vagy kiegészítők), amelyek a CYP2C19 induktorai vagy inhibitorai.

értsd meg, hogy a Soma legtöbb felhasználója valószínűleg eltávolítja a karizoprodolt az egyszeri adagtól számított 24 órán belül, a meprobamátot pedig az azt követő 3 napon belül. Csak krónikus használat/visszaélés esetén az egyén valószínűleg megtartja a meprobamátot 1 teljes hetet meghaladó időtartamra. Szinte minden esetben, az egyének kell várni Soma (és metabolitjai), hogy teljesen ki a rendszerek 2 héten belül.