SOMA (Carisoprodol) to lek opracowany pod koniec lat 50., który początkowo podejrzewano o działanie antyseptyczne, ale okazał się depresantem OUN o niewielkich właściwościach zwiotczających mięśnie. Chociaż mechanizm jego działania nie jest w pełni wyjaśniony, uważa się, że karisoprodol i jego główny metabolit „meprobamat” pośrednio modulują neurotransmisję GABA (kwasu gamma-aminomasłowego) poprzez pośredni agonizm receptora GABAA. Ponadto lek może powodować rozluźnienie mięśni szkieletowych poprzez przerwanie komunikacji neuronowej w obrębie formacji siateczkowej.
uważa się, że połączenie modulacji Gabaergicznej i przerwanej komunikacji neuronowej daje efekty, takie jak sedacja, rozluźnienie mięśni szkieletowych i zmniejszenie percepcji bólu. W rezultacie lek Soma jest uważany za klinicznie skuteczny w leczeniu ostrego bólu mięśniowo-szkieletowego. Efekty pochodzące z Soma zwiększyły również jego atrakcyjność wśród rekreacyjnych użytkowników narkotyków próbujących osiągnąć relaks neurofizjologiczny z potencjalnym odcieniem euforii.
chociaż Soma może być skuteczna przy minimalnym ryzyku w krótkim okresie, długotrwałe stosowanie może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych lub prawdopodobieństwo uzależnienia psychologicznego. Ponadto istnieją dowody na to, że długotrwałe stosowanie środków GABAergicznych jest związane z demencją i ewentualnie trwałym upośledzeniem pamięci. Zaniepokojony długoterminowymi konsekwencjami i potencjalnie nieudanym testem narkotykowym, wielu użytkowników przerywa Soma, ale zastanawiam się, jak długo pozostanie w ich systemie.
jak długo Soma pozostaje w twoim organizmie?
jeśli regularnie korzystasz z leku Soma, prawdopodobnie znosisz niektóre potencjalnie ciężkie objawy odstawienne leku SOMA, jeśli przerwałeś leczenie bez nadzoru lekarskiego. Zakładając, że całkowicie przerwałeś przyjmowanie leku, możesz chcieć wiedzieć, jak długo może pozostać w twoim organizmie. Aby określić, jak długo Soma pozostanie w organizmie po odstawieniu, konieczne jest rozważenie okresu półtrwania jego substancji czynnej „carisoprodol.”
okres półtrwania karisoprodolu w fazie eliminacji wynosi średnio około 2 godzin, ale może wahać się od 1 do 3 godzin. Dzięki tym informacjom możemy oszacować, że wyeliminowanie carisoprodolu z organizmu zajmie średnio 11 godzin. Biorąc pod uwagę zakres od 1 do 3 godzin, eliminacja carisoprodolu może być nieco szybsza w ciągu zaledwie 5,5 godziny lub dłużej w ciągu 16,5 godziny.
oznacza to, że aktywny składnik SOMA carisoprodol powinien być poza krążeniem ogólnoustrojowym w około pół dnia po zażyciu. Ważne jest jednak, aby uznać, że karizoprodol jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe (CYP2C19), tworząc główny metabolit „meprobamat.”Metabolit meprobamatu ma okres półtrwania w fazie eliminacji między 6 a 17 godzinami, ale czasami jest zgłaszany jako ~10 godzin-co oznacza, że jest eliminowany z 5 do 8 razy wolniejszą prędkością niż jego macierzysty” carisoprodol.”
aby całkowicie usunąć metabolity meprobamatu z organizmu, zajmie to od 1,38 do 3,9 dnia. Jeśli mielibyśmy przejść przez zgłoszony ~ 10-godzinny średni okres półtrwania w fazie eliminacji, meprobamat pozostałby w krążeniu ogólnoustrojowym przez około 2,29 dnia po zaprzestaniu leczenia. Ze względu na stosunkowo krótki okres półtrwania zarówno macierzystego leku carisoprodol i jego metabolitu meprobamate, Soma prawdopodobnie zostanie wyeliminowana z organizmu w ciągu mniej niż 4 dni.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21396230
- źródło: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
- źródło: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm
zmienne, które wpływają na to, jak długo Soma pozostaje w systemie
chociaż SOMA prawdopodobnie zostanie wyeliminowana z systemu w ciągu 4 dni, często występują różnice w prędkościach eliminacji wśród użytkowników. Te różnice w prędkościach eliminacji są często wynikiem takich zmiennych jak: osoba biorąca Soma, dawka spożywana, termin podawania i jednocześnie podawane leki.
-
czynniki indywidualne
teoretycznie, możemy skonfigurować eksperyment, w którym 2 osoby są podawane Soma jednocześnie w dokładnie tej samej dawce. Chociaż spodziewalibyśmy się, że czasy eliminacji będą dość podobne, prawdopodobnie będą się różnić (czasami trochę, w innych przypadkach dużo). Czas całkowitego wyeliminowania Soma z osocza (wraz z jego metabolitami) często zależy od indywidualnych czynników, w tym: wiek użytkownika, masa ciała, genetyka, czynność wątroby i nerek.
wiek: możliwe jest, że wiek użytkownika Soma może wpływać na jego farmakokinetykę i ostatecznie na to, jak długo pozostaje on w organizmie. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia) mają tendencję do doświadczania zmiany dystrybucji różnych leków i przedłużonego metabolizmu w wyniku pogorszenia czynności wątroby, która często towarzyszy starości. Dodatkowo osoby w podeszłym wieku często wykazują obniżony poziom białek osocza, gorszą czynność nerek i inne związane z wiekiem zmiany fizjologiczne, które mogą wpływać na eliminację Soma.
młodsi zdrowi dorośli prawdopodobnie wydalają Soma (i jego metabolity) z większą wydajnością niż osoby starsze. Inne czynniki, takie jak zmienione usposobienie leków, schorzenia i jednocześnie podawane leki, mogą również wpływać na kinetykę wśród osób starszych. Ponieważ nie przeprowadzono większych badań porównujących farmakokinetykę u młodych osób dorosłych i osób w podeszłym wieku, stopień, w jakim wiek wpływa na wydalanie, jest niejasny.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19514965
masa ciała + tłuszcz (%): BMI danej osoby i procent tkanki tłuszczowej może mieć wpływ na to, jak długo Soma może pozostać w ich systemie po spożyciu. Osoby o wysokim odsetku tkanki tłuszczowej mogą być bardziej narażone na zatrzymanie leku przez dłuższy czas, ponieważ jest lipofilowy. Leki lipofilowe często wykazują zwiększoną skłonność do akumulacji w tkankach tłuszczowych (np. zapasy tłuszczu).
użytkownicy Soma z niskim odsetkiem tkanki tłuszczowej i / lub niższym BMI mogą wyeliminować lek szybciej niż zwykle, ponieważ mają mniej tkanki tłuszczowej, w której lek może się gromadzić. Chociaż osiągnięcie stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym może potrwać dłużej u pacjentów z wysokim BMI, okres półtrwania w fazie eliminacji wydłużyłby się po osiągnięciu stanu stacjonarnego – prawdopodobnie w wyniku zwiększonej kumulacji meprobamatu.
spożycie pokarmu: ponieważ Soma jest lipofilna i słabo rozpuszczalna w wodzie, spodziewano się, że posiłek o wysokiej zawartości tłuszczu zwiększy jego biodostępność. Jednak wbrew temu logicznemu założeniu, obecność jakiegokolwiek pokarmu wraz z Soma zmniejsza się o maksymalne stężenie w osoczu o 16% w porównaniu do podawania na czczo. Dlatego można podejrzewać, że spożycie Soma wraz z przyjmowaniem pokarmu może zmienić jego farmakokinetykę, prowadząc do różnicy w czasie eliminacji w porównaniu do spożycia na pusty żołądek.
- źródło: http://www.google.com/patents/US7550509
genetyka: badania wykazały, że ekspresja alleli genu CYP2C19 jest odpowiedzialna za regulację metabolizmu Soma poprzez wątrobowe izoenzymy CYP2C19. W szczególności, liczba aktywnych alleli CYP2C19 wpływa na ilość karizoprodolu metabolizowanego do postaci meprobamatu. Osoby heterozygotyczne z allelami CYP2C19*1 lub CYP2C19*2 wykazują zmniejszoną zdolność metabolizmu Soma.
w rezultacie oczekuje się, że farmakokinetyka leku zostanie zmieniona, wpływając w ten sposób na czas, przez który Soma (i jej metabolity) pozostają w systemie użytkowników. Teoretycznie osoby, które generują mniej metabolitu meprobamatu w stosunku do karisoprodolu, prawdopodobnie wyeliminują Soma szybciej niż inne. Wynika to z faktu, że meprobamat ma dłuższy okres półtrwania w fazie eliminacji 5 – do 8-krotnie.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12835613
czynność wątroby: osoby z zaburzeniami czynności wątroby mogą wykazywać dłuższy okres półtrwania SOMA w fazie eliminacji w zależności od stopnia ich upośledzenia. Osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby mogą trwać dłużej, aby w pełni metabolizować przyjmowaną dawkę Soma w wyniku upośledzenia funkcji izoenzymu. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia karizoprodolu, ale prawdopodobnie do zmniejszenia powstawania meprobamatu.
w każdym razie wydalanie Soma i jego metabolitów może być przedłużone. Z tego powodu literatura medyczna sugeruje przepisywanie Soma z ostrożnością osobom z zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli u pacjenta występuje prawidłowa czynność wątroby, należy spodziewać się eliminacji zarówno karizoprodolu, jak i meprobamatu w średnim tempie, w stosunku do ekspresji alleli CYP2C19.
szybkość metabolizmu: Podstawowa szybkość metabolizmu (BMR) może mieć wpływ na czas pozostawania Soma (i metabolitów) w osoczu po podaniu leku. Uważa się, że osoby z wysokim BMR spalają więcej energii w spoczynku i metabolizują leki w szybkim tempie. Osoby o niskim BMR spalają mniej energii w spoczynku i mogą wolniej metabolizować leki.
jeśli u pacjenta występuje wysoki BMR, Soma może być metabolizowana z nieco większą wydajnością niż u osób z niskim BMR. W skrajnych przypadkach, takich jak osoby z nadczynnością tarczycy, którzy mają bardzo szybki BMR, szybkość metabolizmu może znacznie różnić się od innych użytkowników. To powiedziawszy, stopień, w jakim BMR wpływa na okres półtrwania, nie jest zrozumiały i prawdopodobnie nie będzie miał większego znaczenia.
: Jeśli u pacjenta występuje zaburzenie czynności nerek, wydalanie leku SOMA może być nieznacznie zaburzone ze względu na to, że jego metabolity są wydalane drogą nerkową. Jednak ponieważ lek jest również eliminowany non-renally, zakres, w jakim eliminacja może być przedłużona, jest nieznany i nie został zbadany. U pacjentów z ciężkimi postaciami niewydolności nerek istnieje prawdopodobieństwo, że metabolity leku SOMA pozostaną w organizmie dłużej niż u osób z normatywną czynnością nerek.
płeć: istnieją pewne dowody sugerujące, że ekspozycja na karisoprodol jest większa wśród mężczyzn niż kobiet. Chociaż ekspozycja na metabolit meprobamat nie jest zwiększona u mężczyzn w porównaniu z kobietami, stężenia karizoprodolu w osoczu są około 30 do 50% większe u mężczyzn. Sugeruje to, że wyeliminowanie carisoprodolu z krążenia ogólnoustrojowego może potrwać dłużej niż u kobiet.
różnice specyficzne dla płci, które ułatwiają podwyższone stężenia carisoprodolu wśród mężczyzn, pozostają niejasne. Chociaż kobiety mogą usuwać karisoprodol ze swoich układów nieco szybciej niż mężczyźni z powodu zmniejszonego stężenia w osoczu, obie płcie zachowują metabolity meprobamatu przez mniej więcej taki sam czas. Z tego względu całkowite wyeliminowanie metabolitów Soma i detoksykacja nie powinny być uważane za odmienne u mężczyzn i kobiet.
- źródło: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf
-
dawkowanie (250 mg do 1050 mg)
dawkowanie leku Soma, które można podawać, prawdopodobnie wpłynie na to, jak długo pozostaje w organizmie. Im większa dawka leku Soma podawana codziennie, tym dłużej można oczekiwać, że pozostanie w organizmie po odstawieniu leku. Odwrotnie, im niższa dawka Soma podawana codziennie, tym krótszy może pozostać w krążeniu ogólnoustrojowym.
literatura medyczna sugeruje, że Soma jest zwykle przyjmowana w dawkach 250 mg lub 350 mg, dwa razy na dobę (b.I.d.) lub trzy razy na dobę (t.i.d.). Jest mało prawdopodobne, aby osoba przyjmująca pojedynczą dawkę 250 mg zatrzymała Soma (carisoprodol) ani jego metabolit meprobamate w osoczu, jako osoba przyjmująca 350 mg trzy razy na dobę (t.i.d.) w sumie 1050 mg. Wynika to z faktu, że wyższe dawki powodują większe obciążenie enzymów wątrobowych metabolizmem.
innymi słowy, ponieważ użytkownicy o dużej dawce spożywali tak dużą ilość leku, ich wątroba nie jest w stanie przetworzyć go tak skutecznie. W rezultacie większa dawka jest metabolizowana wolniej i z mniejszą skutecznością niż mniejsza dawka za pośrednictwem szlaku CYP2C19. Ponadto, konieczne jest rozważenie, gdy podawana jest wysoka dawka, taka jak 1050 mg na dobę, większa ilość karisoprodolu i jego metabolitów meprobamatu może gromadzić się w tkance ciała.
zwiększona kumulacja w tkance ciała wraz ze zwiększonym stężeniem w osoczu prowadzi do wolniejszej eliminacji. Ponadto możliwe jest, że duże dawki mogą wykazywać zwiększoną skłonność do akumulacji w obrębie dróg nerkowych przed wydaleniem. Może to prowadzić do reabsorpcji, recyrkulacji i ostatecznie przedłużonego wydalania.
jeśli jesteś użytkownikiem dużych dawek, jest mało prawdopodobne, że wyeliminujesz lek tak szybko, jak ktoś przyjmujący małą dawkę. Niższe dawki są mniej obciążające szlaki wątrobowe, takie jak CYP2C19, tworzą mniej metabolitów i są wydalane przez nerki z optymalną wydajnością. Z tego powodu należy wziąć pod uwagę, że dzienna dawka Soma prawdopodobnie wpłynie na to, jak długo pozostaje w systemie.
-
częstość / okres podawania
oprócz dawkowania leku SOMA wpływającego na jego okres półtrwania w fazie eliminacji, należy wziąć pod uwagę częstość i okres podawania. Częstotliwość odnosi się do liczby tabletek Soma, które bierzesz dziennie, natomiast termin odnosi się do skumulowanego czasu trwania, w którym brałeś Soma. Ponieważ Soma zazwyczaj nie jest przepisywany na zasadzie długoterminowej, częstotliwość zwykle odgrywa większą rolę w określaniu, jak długo SOMA pozostaje w systemie danej osoby.
osoby przyjmujące Soma tylko raz dziennie w dawce 250 mg nie tylko przyjmą niską dawkę, ale będą dawać swojemu ciału 24 godziny na metabolizm, dystrybucję i wydalanie niektórych leków przed przyjęciem następnej dawki. Ponieważ aktywny składnik SOMA znany jako” carisoprodol ” ma okres półtrwania w fazie eliminacji wynoszący zaledwie 2 godziny, możemy spodziewać się, że zostanie usunięty z systemu pojedynczej dawki w ciągu zaledwie 11 godzin. Możemy również oczekiwać, że duży procent metabolitu karisoprodolu „meprobamate” zostanie wyeliminowany przed kolejno podawaną dawką.
wśród pacjentów stosujących Soma o wysokiej częstotliwości nie tylko spodziewamy się, że większa całkowita dawka dobowa zostanie spożywana w wyniku wielokrotnego podawania (b.i.d. lub t.i.d.), ale także spodziewamy się, że stężenia w stanie stacjonarnym i podwyższone stężenia w osoczu zostaną osiągnięte. Zwiększona częstotliwość podawania oznacza, że dawkowanie może być większe, dając więcej metabolitów i ułatwiając większą akumulację w tkankach ciała. Prowadzi to prawdopodobnie do mniej efektywnego wydalania i przedłużonego wydalania.
chociaż literatura medyczna sugeruje, że Soma nie jest przeznaczona do stosowania przez ponad 2 tygodnie, niektóre osoby nadal stosują lek. Dalsze stosowanie Soma zwykle prowadzi do tolerancji, co z kolei prowadzi do zwiększenia miareczkowania w dawkowaniu, co dodatkowo zwiększa stężenie i kumulację w osoczu, wydłużając w ten sposób okres półtrwania w fazie eliminacji. Okres półtrwania metabolitu meprobaminianu w fazie eliminacji u przewlekłych użytkowników może wydłużyć się do 48 godzin.
sugeruje to, że meprobamat może pozostawać w organizmie (jeśli pacjent jest przewlekłym użytkownikiem) przez okres do 11 dni po przyjęciu ostatniej dawki. Z drugiej strony, istnieje prawdopodobieństwo, że krótkotrwały użytkownik zatrzyma meprobamat tylko przez 2,29 dnia po zaprzestaniu stosowania leku. Różnica w czasie eliminacji metabolitów meprobaminianu wśród ostrych i przewlekłych użytkowników Soma jest prawdopodobnie znacząca.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/576615
-
jednoczesne podawanie leków (CYP2C19)
jeśli bierzesz inny lek wraz z Soma, konieczne jest, aby ocenić, czy może to wpływać na farmakokinetykę Soma, i ostatecznie, jak długo SOMA pozostaje w systemie. Niektóre leki (lub suplementy) są uważane za zmianę funkcji enzymów wątrobowych, które metabolizują Soma. Ponieważ Soma jest metabolizowana głównie przez enzymy CYP2C19, każdy lek, który hamuje lub indukuje działanie CYP2C19, określi okres półtrwania karizoprodolu i jego metabolitu (meprobamatu).
jednoczesne podawanie leków hamujących działanie CYP2C19 (lub „inhibitorów CYP2C19”) będzie zakłócać metabolizm Soma, prowadząc do przedłużonej eliminacji. Przykłady niektórych inhibitorów CYP2C19 obejmują: chloramfenikol, fluoksetynę, fluwoksaminę i moklobemid. Jeśli pacjent przyjmował inhibitor CYP2C19 z lekiem Soma, należy oczekiwać, że karisoprodol pozostanie w organizmie przez dłuższy czas.
jednakże inhibitor CYP2C19 może również zmniejszać ilość wytworzonych metabolitów meprobamatu, co może skrócić czas przebywania meprobamatu w organizmie. Innymi słowy, istnieje kompromis związany z inhibitorami CYP2C19: dłuższa retencja karisoprodolu, ale zmniejszone tworzenie meprobamatu. W przypadku podania induktora CYP2C19 lub środka zwiększającego działanie izoenzymu CYP2C19 można spodziewać się szybszego metabolizmu karizoprodolu.
w wyniku przyspieszonego metabolizmu carisoprodolu można również spodziewać się wzrostu powstawania meprobamatu. Dokładna szybkość, z jaką inhibitor/induktor CYP2C19 wpływa na eliminację Soma (i jego metabolitów), może zależeć od konkretnego leku, a także od jego dawki. Chociaż badania nie określiły stopnia wpływu inhibitorów/induktorów CYP2C19 na eliminację karizoprodolu i meprobamatu, jest prawdopodobne, że okres półtrwania jest dłuższy u osób przyjmujących inhibitory i krótszy u osób przyjmujących induktory.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22527345
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24488112
Soma (Carisoprodol): wchłanianie, metabolizm, wydalanie (szczegóły)
po podaniu doustnym Soma, jego substancja czynna carisoprodol jest szybko wchłaniana przez przewód pokarmowy (GI) i rozprowadzana w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Po podaniu pojedynczej dawki 350 mg, karisoprodol osiąga maksymalne stężenia w osoczu (od 4 do 7 µg / ml) w ciągu 2 do 4 godzin (średnio) z biodostępnością ~92%. Działanie terapeutyczne karisoprodolu osiąga się około 30 minut po spożyciu.
po wchłonięciu karizoprodol ulega metabolizmowi wątrobowemu za pośrednictwem izoenzymów CYP450 (cytochromu P450), głównie izoenzymu CYP2C19. CYP2C19 ułatwia hydroksylację i dealklyację, przekształcając karisoprodol w trzy metabolity: meprobamat, hydroksykarisoprodol i hydroksymeprobamat. Meprobamat jest uważany za najważniejszy metabolit karizoprodolu u ludzi.
wielu spekuluje, że efekty terapeutyczne związane z Soma pochodzą głównie z metabolitu meprobamatu powstałego w wyniku metabolizmu karisoprodolu przez CYP2C19. Chociaż carisoprodol wykazuje pewne działanie przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie, meprobamat jest również uważany za skuteczny środek zwiotczający mięśnie o właściwościach przeciwlękowych i uspokajających. W ciągu zaledwie 2,5 godziny pojedynczej dawki 700 mg Soma, poziomy meprobamatu przekraczają te z carisoprodol.
maksymalne stężenie Meprobamatu w surowicy wynosi około 4,27 mg na litr. Okres półtrwania carisoprodolu szacuje się na 2 godziny, co oznacza, że jest on prawdopodobnie eliminowany z systemu użytkownika Soma w czasie krótszym niż pół dnia. Z drugiej strony, okres półtrwania metabolitu meprobamatu wynosi 10 godzin, co wskazuje, że wyeliminowanie go z systemu użytkownika Soma może potrwać około 2,29 dnia.
Karisoprodol i jego metabolity meprobamat, hydroksykarisoprodol i hydroksymeprobamat – są wydalane przez nerki z moczem, a nie przez nerki z kałem. Mniej niż 1% dawki leku Soma jest wydalane z moczem w postaci niezmienionego karisoprodolu, podczas gdy meprobamat stanowi około 4,7% dawki. Większość użytkowników Soma powinna oczekiwać, że wydali większość leku w ciągu 1 do 2 tygodni od ich ostatecznej dawki.
- źródło: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
- źródło: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf
- źródło: http://digitalcommons.hsc.unt.edu/cgi/viewcontent.cgi?article=1015&context=theses
rodzaje testów narkotykowych Soma
chociaż Soma nie jest powszechnie testowana przez pracodawców i nie jest uwzględniona w badaniu przesiewowym SAMHSA-5, wielu użytkowników martwi się, że carisoprodol (lub meprobamate) może spowodować nieudany test narkotykowy. Jeśli test narkotykowy specjalnie w celu wykrycia SOMA (carisoprodol i meprobamate) jest podawany, możliwe jest ustalenie, czy indivdiual połknął Soma. Rodzaje testów narkotykowych zdolnych do wykrywania Soma obejmują: badania moczu, badania krwi, badania włosów i płynów ustnych (ślina) testy.
testy moczu: ponieważ Soma stała się narkotykiem nadużywania, niektóre osoby podejrzane o jego stosowanie mogą podlegać badaniu moczu. Oznacza to, że będą one wymagane do dostarczenia świeżej próbki moczu, który jest wysyłany do laboratorium i analizowane z chromatografii cieczowej/spektrometrii masowej (LC-MS). U niektórych użytkowników karizoprodol może występować w podwyższonych stężeniach w badaniu moczu, podczas gdy u innych metabolity meprobaminianu mogą być bardziej widoczne.
różnice w stężeniu karizoprodolu i meprobaminianu są w dużej mierze spowodowane metabolizmem CYP2C19. W moczu osób uznanych za osoby słabo metabolizujące CYP2C19 spodziewalibyśmy się zwiększenia stężenia karizoprodolu i około 50% zmniejszenia stężenia metabolitów meprobaminianu. Wśród tych, którzy szybko metabolizują CYP2C19, spodziewamy się zwiększonego stężenia karisoprodolu i zmniejszenia meprobamatu.
ponieważ karisoprodol ma skrócony okres półtrwania w porównaniu z meprobamatem, spodziewamy się, że meprobamat będzie występował w moczu przez dłuższy czas, szczególnie wśród osób szybko / intensywnie metabolizujących. NHTSA (National Highway Traffic Safety Administration) sugeruje, że Soma jest wykrywalny przez kilka dni po spożyciu w moczu. Jednak może być wykrywalny przez dłuższy czas wśród przewlekłych użytkowników-zwłaszcza w niskich stężeniach.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11888078
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22511696
- źródło: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm
badania krwi: w niektórych przypadkach badanie krwi może być wykorzystane do określenia stężenia karisoprodolu i/lub jego metabolitów meprobamatu w surowicy. Badania krwi są rzadko preferowane w stosunku do badań moczu ze względu na fakt, że są one bardziej inwazyjne, czasochłonne i zapewniają krótsze okno wykrywania. Jednak, próbka krwi jest bardzo dokładne w określaniu ilości Soma, który został spożyty, szczególnie jeśli próbka jest pobierana w ciągu 1 do 4 godzin po spożyciu.
maksymalne stężenie karisoprodolu w surowicy w ciągu 2 do 4 godzin, a jego metabolit meprobamat przekracza stężenie karisoprodolu w surowicy w ciągu 2, 5 godziny. Techniki takie jak chromatografia gazowa/spektrometria masowa (GC-MS) mogą być wykorzystane do określenia, czy poziomy karisoprodolu i/lub meprobamatu przekraczają pewien próg, taki jak 0,2 mg/l lub 0,4 mg/L. chociaż badania krwi będą skutecznie wykrywać Soma, jeśli zostaną podane w ciągu 24 godzin od spożycia Soma, są mało prawdopodobne, aby były dokładne po całym dniu.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19671248
testy włosów: Innym skutecznym sposobem ustalenia, czy dana osoba spożyła Soma, jest pobranie próbki mieszków włosowych ze skóry głowy. Po pobraniu pęcherzyków z głowy podejrzanego użytkownika, są one wysyłane do laboratorium i badane przy użyciu spe (ekstrakcja w fazie stałej) i GC/MS (chromatografia gazowa/spektrometria masowa). Główną zaletą testu włosów jest to, że zapewnia długie okno wykrywania, często ponad 1 miesiąc po spożyciu.
jedyną wadą związaną z testowaniem włosów jest to, że metabolity karisoprodolu, takie jak meprobamat, mogą pojawić się w wyrostkach pęcherzyków po spożyciu. Innymi słowy, jeśli dana osoba niedawno stosowała Soma, lepiej byłoby zastosować badanie przesiewowe moczu, natomiast jeśli stosowanie Soma nie było niedawne (np. w ciągu ostatnich 3 dni), test włosów może być preferowany. Kolejną zaletą badania włosów jest to, że ilość metabolitów, które pojawiają się w mieszkach prawdopodobnie będzie bezpośrednim odzwierciedleniem ilości SOMA spożywanego; to ułatwia określenie, czy ktoś nadużywał leku.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16200657
testy śliny: choć mniej powszechne, możliwe jest również do oceny spożycia Soma za pomocą próbki śliny. Próbka śliny (płyn doustny) może być pobrana od podejrzanego użytkownika Soma i wysłany do laboratorium do analizy z chromatografii cieczowej/spektrometrii masowej (LC-MS); ta technika będzie precyzyjnie określić ilość meprobamate metabolitów w ślinie. Badanie śliny może być podobne do badania krwi, ponieważ wykrywa tylko karisoprodol i meprobamat przez krótki czas po spożyciu.
z tego powodu, testy śliny mogą być wykorzystywane przez organy ścigania, jeśli podejrzewają, że osoba jest pod wpływem alkoholu i nie chce wykonać badania krwi lub badania moczu. W przyszłości możliwe jest, że sztuczna inteligencja w postaci różnych urządzeń do wykrywania narkotyków będzie w stanie określić, czy osoba odurzona spożyła Soma (lub inny lek) w oparciu o skład ich płynu ślinowego. Chociaż badania śliny są stosunkowo nieinwazyjne, są rzadko stosowane ze względu na ich krótki okres wykrywania i gorszą dokładność w porównaniu do badania moczu.
- źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22417839
kto może być testowany na Soma?
wielu użytkowników Soma obawia się, że zostaną przetestowani pod kątem karisoprodolu lub jego metabolitów meprobamatu. Chociaż Soma jest rzadko oceniana na standardowych panelach leków, możliwe jest, że niektóre osoby mogą być testowane pod kątem karisoprodolu i metabolitów, takich jak meprobamat. Przykładami takich osób są: przestępcy (lub ktokolwiek zaangażowany w przestępstwo), pacjenci rehabilitacji narkotykowej, pracownicy (obsługujący ciężkie Maszyny) i członkowie wojskowi.
- Soma jest uważana za podobną do benzodiazepin i innych środków depresyjnych w swoim Gabaergicznym mechanizmie działania. Oznacza to, że przestępcy mogą używać Soma jako narkotyk gwałtu na randce, do zatrucia lub innych nielegalnych celów. W rezultacie, jeśli osoba jest uważana za przestępcę i / lub podejrzanego w konkretnym przypadku, może on / ona być testowany na Soma-wraz z potencjalnymi ofiarami.
- Rehab narkotyków klientów: osoby w rehabilitacji mogą być szeroko oceniane pod kątem przyjmowania leku. Chociaż Soma nie jest uważany za główny narkotyk nadużywania w porównaniu do opioidów, amfetamin itp. – to jest często nadużywane. Jeśli osoba w odwyku mają historii OUN depresant użycia (lub nadużycia), on / ona może być testowany na Soma.
- : Każda praca, która obejmuje obsługę pojazdów silnikowych, ciężkiego sprzętu lub maszyn-może wymagać rozległych testów narkotykowych wśród pracowników. Każda osoba korzystająca z Soma w pracy może zwiększyć prawdopodobieństwo uszkodzenia sprzętu, obrażenia sobie, i / lub innych pracowników. Z tego powodu, jeśli kierowca ciężarówki, pilot, kierowca autobusu, lub operator maszyny złapać z Soma w jego / jej systemu-poważne konsekwencje prawne mogą wyniknąć.
- : Jednostki w wojsku obsługują ciężkie Maszyny i często biorą udział w misjach bojowych, które wymagają optymalnej czujności, czujności i funkcji poznawczych. Jeśli dana osoba weźmie Somę, może zagrozić misji i zagrozić innym żołnierzom. Z tego powodu oddziały wojskowe mogą być poddawane losowym, rozległym testom narkotykowym-szczególnie jeśli wydają się nietrzeźwe.
wskazówki, jak usunąć Soma z systemu
jeśli przestałeś używać Soma, ale nie jesteś pewien, czy jest poza twoim systemem, mądrze jest porozmawiać z lekarzem. Jeśli używasz leku w dużych dawkach i / lub w przypadku długotrwałych, poważnych (prawdopodobnie śmiertelnych) objawów, jeśli nie uda Ci się przeprowadzić stopniowego „stożka” (lub zmniejszenia dawki) przed całkowitym zaprzestaniem. Poniżej znajduje się kilka sugestii, które mogą pomóc przyspieszyć odprawy Soma z systemu. Przed wdrożeniem któregokolwiek z tych sugestii należy skonsultować się z lekarzem, aby zweryfikować ich bezpieczeństwo i domniemaną skuteczność.
- węgiel aktywowany: jednym z najlepszych suplementów detoksykujących do przyjmowania po odstawieniu leku jest węgiel aktywowany. Węgiel aktywowany wiąże się z resztkami leków i / lub toksyn, które mogły nagromadzić się w przewodzie pokarmowym i/lub które mogą pozostawać w Twoim systemie. Jedno z badań wykazało, że wielokrotne podawanie węgla aktywowanego zwiększało klirens meprobamatu (metabolitu Soma) z krążenia ogólnoustrojowego. Porozmawiaj z lekarzem, aby określić ” czy „i” kiedy ” można bezpiecznie przyjmować po odstawieniu leku Soma. (Źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3942359)
- D-Glukaran Wapnia: Ponieważ większość metabolitów Soma jest prawdopodobnie wydalana przez nerki i wydalana z moczem, może pomóc w przyjęciu suplementu, który usuwa szlaki detoksykacji nerek. D-glukaran wapnia działa jako inhibitor beta-glukuronidazy, zmuszając w ten sposób cząsteczki z szlaków detoksykacji nerek do usunięcia z organizmu. Jeśli jakiekolwiek metabolity leku Soma nagromadziły się w nerkach przed wydalaniem z moczem, suplement ten może pomóc.
- codzienne ćwiczenia: Dowody sugerują, że metabolity meprobaminianu mogą gromadzić się w tkankach ciała, w szczególności w tkankach tłuszczowych ze względu na ich lipofilność. Jeśli masz wysoki procent tkanki tłuszczowej, coraz niektóre ćwiczenia, aby spalić trochę tłuszczu może wymusić szybszą eliminację meprobamate. Jeśli masz jakiekolwiek inne metabolity lipofilowe (z innych leków) przechowywane w tkance tłuszczowej, ćwiczenia fizyczne mogą wymusić ich eliminację, a także – przyczyniając się do szybszego detoksykacji.
jak długo Soma pozostaje w Twoim systemie po zatrzymaniu?
jeśli wycofałeś Soma, podziel się komentarzem dotyczącym tego, jak długo uważasz, że został on w Twoim systemie. Czy pacjent uważa, że karisoprodol i meprobamat został wyeliminowany szybciej i (lub) wolniej niż zwykle. Aby wesprzeć spekulacje, należy wspomnieć, czy pacjent jest słabym metabolizatorem CYP2C19 i (lub) jednocześnie stosowanymi środkami (lekami lub suplementami), które są induktorami lub inhibitorami CYP2C19.
zrozum, że większość użytkowników Soma prawdopodobnie wyeliminuje karisoprodol w ciągu 24 godzin od pojedynczej dawki, a meprobamat w ciągu 3 dni. Tylko w przypadku przewlekłego używania / nadużywania osoba może zachować meprobamate przez okres przekraczający 1 pełny tydzień. W prawie wszystkich przypadkach, osoby powinny oczekiwać Soma (i metabolity) być całkowicie z ich systemów w ciągu 2 tygodni.