Wie lange bleibt Soma in Ihrem System?

Soma (Carisoprodol) ist ein in den späten 1950er Jahren entwickeltes Medikament, das ursprünglich als Antiseptikum vermutet wurde, sich jedoch als ZNS-Depressivum mit geringen muskelrelaxierenden Eigenschaften herausstellte. Obwohl sein Wirkungsmechanismus nicht vollständig aufgeklärt ist, wird angenommen, dass Carisoprodol und sein primärer Metabolit „Meprobamat“ indirekt die Neurotransmission von GABA (Gamma-Aminobuttersäure) über indirekten GABAA-Rezeptor-Agonismus modulieren. Darüber hinaus kann das Medikament eine Entspannung der Skelettmuskulatur bewirken, indem es die neuronale Kommunikation innerhalb der Formatio reticularis unterbricht.

Es wird angenommen, dass die Kombination von gabaerger Modulation und unterbrochener neuronaler Kommunikation Effekte wie Sedierung, Skelettmuskelentspannung und verminderte Schmerzwahrnehmung hervorruft. Infolgedessen wird Soma als klinisch wirksam zur Behandlung akuter muskuloskelettaler Schmerzen angesehen. Die von Soma abgeleiteten Wirkungen haben auch die Attraktivität bei Freizeitdrogenkonsumenten erhöht, die versuchen, eine neurophysiologische Entspannung mit einem potenziellen Anflug von Euphorie zu erreichen.

Obwohl Soma kurzfristig mit minimalen Risiken wirksam sein kann, kann eine langfristige Anwendung die Häufigkeit von Nebenwirkungen oder die Wahrscheinlichkeit einer psychischen Abhängigkeit erhöhen. Darüber hinaus gibt es Hinweise darauf, dass die langfristige Anwendung von gabaergen Wirkstoffen mit Demenz und möglicherweise dauerhaften Gedächtnisstörungen verbunden ist. Besorgt über langfristige Auswirkungen und möglicherweise einen Drogentest nicht bestehen, viele Benutzer Soma absetzen, aber frage mich, wie lange es in ihrem System bleiben werde.

Wenn Sie ein regelmäßiger Soma-Benutzer waren, ist es wahrscheinlich, dass Sie einige potenziell schwere Soma-Entzugserscheinungen erleiden, wenn Sie ohne ärztliche Aufsicht abgesetzt werden. Angenommen, Sie haben die Einnahme des Medikaments vollständig eingestellt, möchten Sie vielleicht wissen, wie lange es wahrscheinlich in Ihrem System verbleibt. Um zu bestimmen, wie lange Soma nach dem Absetzen in Ihrem System verbleibt, muss die Eliminationshalbwertszeit des Wirkstoffs „Carisoprodol“ berücksichtigt werden.“

Im Durchschnitt hat Carisoprodol eine Eliminationshalbwertszeit von ungefähr 2 Stunden, kann jedoch zwischen 1 und 3 Stunden variieren. Mit diesen Informationen können wir schätzen, dass es durchschnittlich 11 Stunden dauern wird, carisoprodol von Ihrem System zu beseitigen. In Anbetracht des Bereichs von 1 bis 3 Stunden kann die Elimination von Carisoprodol in nur 5,5 Stunden oder länger in 16,5 Stunden etwas schneller erfolgen.

Dies bedeutet, dass Somas Wirkstoff Carisoprodol etwa einen halben Tag nach der Einnahme aus dem systemischen Kreislauf ausgeschieden sein sollte. Es ist jedoch wichtig anzuerkennen, dass Carisoprodol durch Leberenzyme (CYP2C19) metabolisiert wird, um den prominenten Metaboliten „Meprobamat“ zu bilden.“ Der Meprobamat-Metabolit hat eine Eliminationshalbwertszeit zwischen 6 und 17 Stunden, wird aber manchmal mit ~ 10 Stunden angegeben – was bedeutet, dass er mit einer 5- bis 8-fach langsameren Geschwindigkeit eliminiert wird als sein Elternteil „Carisoprodol.“

Um Meprobamat-Metaboliten vollständig aus Ihrem System zu entfernen, dauert es zwischen 1,38 Tagen und 3,9 Tagen. Wenn wir die gemeldete durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit von ~ 10 Stunden einhalten würden, würde Meprobamat nach Absetzen etwa 2,29 Tage im systemischen Kreislauf verbleiben. Aufgrund der relativ kurzen Halbwertszeiten sowohl des Muttermedikaments Carisoprodol als auch seines Metaboliten Meprobamat wird Soma wahrscheinlich in weniger als 4 Tagen aus Ihrem System ausgeschieden.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21396230
Quelle: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
Quelle: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm

Variablen, die beeinflussen, wie lange Soma in Ihrem System verbleibt

Obwohl Soma wahrscheinlich innerhalb von 4 Tagen aus Ihrem System eliminiert wird, gibt es häufig Unterschiede in der Eliminationsgeschwindigkeit zwischen den Benutzern. Diese Unterschiede in den Eliminationsgeschwindigkeiten sind häufig das Ergebnis von Variablen wie: die Person, die Soma einnimmt, die eingenommene Dosierung, die Verabreichungsdauer und die gleichzeitig verabreichten Medikamente.

Individuelle Faktoren

Theoretisch könnten wir ein Experiment durchführen, bei dem 2 Personen gleichzeitig Soma in genau derselben Dosis verabreicht werden. Obwohl wir erwarten würden, dass die Eliminierungszeiten ziemlich ähnlich sind, würden sie sich wahrscheinlich unterscheiden (manchmal ein wenig, in anderen Fällen viel). Die Zeit bis zur vollständigen Elimination von Soma aus dem Plasma (zusammen mit seinen Metaboliten) wird häufig durch einzelne Faktoren beeinflusst, darunter: alter, Körpermasse, Genetik, Leberfunktion und Nierenfunktion eines Benutzers.

Alter: Es ist möglich, dass das Alter eines Soma-Anwenders seine Pharmakokinetik beeinflusst und letztendlich, wie lange es im Körper bleibt. Ältere Menschen (über 65 Jahre) neigen dazu, eine veränderte Verteilung verschiedener Medikamente und einen verlängerten Stoffwechsel infolge einer abnehmenden Leberfunktion zu erfahren, die häufig mit dem Alter einhergeht. Darüber hinaus weisen ältere Menschen häufig reduzierte Plasmaproteinspiegel, eine schlechtere Nierenfunktion und andere altersbedingte physiologische Veränderungen auf, die die Elimination von Soma beeinflussen können.

Jüngere gesunde Erwachsene scheiden Soma (und seine Metaboliten) daher wahrscheinlich effizienter aus als ältere. Andere Faktoren wie veränderte Arzneimitteldisposition, Erkrankungen und gleichzeitig verabreichte Medikamente wirken sich wahrscheinlich auch auf die Kinetik älterer Menschen aus. Da keine größeren Studien durchgeführt wurden, um die Pharmakokinetik zwischen jungen Erwachsenen und älteren Menschen zu vergleichen, ist der Grad, in dem das Alter die Elimination beeinflusst, unklar.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19514965

Körpermasse + Fett (%): Der BMI und der Körperfettanteil einer Person können beeinflussen, wie lange Soma nach der Einnahme wahrscheinlich in ihrem System verbleibt. Einzelpersonen mit einem hohen Prozentsatz des Körperfetts sind möglicherweise wahrscheinlicher, die Droge für eine längere Dauer zu behalten, weil sie lipophil ist. Lipophile Arzneimittel weisen häufig eine erhöhte Neigung zur Akkumulation im Fettgewebe (z. B. Fettspeicher) auf.

Soma-Benutzer mit einem niedrigen Körperfettanteil und / oder niedrigeren BMI können das Medikament schneller als gewöhnlich eliminieren, da sie weniger Fettgewebe haben, in dem sich das Medikament ansammeln kann. Obwohl es länger dauern kann, um eine Steady-State–Plasmakonzentration für einen hohen BMI-Benutzer zu erreichen, würde die Eliminationshalbwertszeit verlängert werden, sobald ein Steady-State erreicht ist – wahrscheinlich als Folge einer erhöhten Meprobamatakkumulation.

Nahrungsaufnahme: Da Soma lipophil und minimal wasserlöslich ist, wurde erwartet, dass eine fettreiche Mahlzeit seine Bioverfügbarkeit erhöhen würde. Im Gegensatz zu dieser logischen Annahme verringert das Vorhandensein von Nahrungsmitteln zusammen mit Soma jedoch die maximalen Plasmakonzentrationen um 16% im Vergleich zur Verabreichung im nüchternen Zustand. Daher könnte vermutet werden, dass die Einnahme von Soma zusammen mit der Nahrungsaufnahme seine Pharmakokinetik verändern kann, was zu einem Unterschied in der Eliminationszeit im Vergleich zur Einnahme auf nüchternen Magen führt.

Quelle: http://www.google.com/patents/US7550509

Genetik: Untersuchungen haben ergeben, dass die Allelexpression des CYP2C19-Gens für die Regulierung des Metabolismus von Soma über hepatische CYP2C19-Isoenzyme verantwortlich ist. Insbesondere beeinflusst die Anzahl der aktiven CYP2C19-Allele die Menge an Carisoprodol, die zu Meprobamat metabolisiert wird. Individuen, die heterozygot mit CYP2C19 * 1- oder CYP2C19 * 2-Allelen sind, zeigen eine verminderte Fähigkeit, Soma zu metabolisieren.

Infolgedessen wird erwartet, dass die Pharmakokinetik des Arzneimittels verändert wird, wodurch die Dauer beeinflusst wird, über die Soma (und seine Metaboliten) in einem bestimmten System verbleiben. Theoretisch werden Personen, die im Vergleich zu Carisoprodol weniger Meprobamat-Metaboliten produzieren, Soma wahrscheinlich schneller eliminieren als andere. Dies ist darauf zurückzuführen, dass Meprobamat eine um das 5- bis 8-fache längere Eliminationshalbwertszeit aufweist.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12835613

Leberfunktion: Personen mit eingeschränkter Leberfunktion können eine längere Eliminationshalbwertszeit von Soma aufweisen, je nachdem, in welchem Ausmaß sie beeinträchtigt sind. Personen mit schwerer Leberfunktionsstörung können aufgrund einer beeinträchtigten Isoenzymfunktion länger brauchen, um eine aufgenommene Soma-Dosis vollständig zu metabolisieren. Dies kann zu erhöhten Carisoprodolspiegeln führen, möglicherweise jedoch zu einer verminderten Meprobamatbildung.

In jeder Hinsicht ist die Elimination von Soma und seinen Metaboliten wahrscheinlich langwierig. Aus diesem Grund schlägt die medizinische Literatur vor, Soma mit Vorsicht denjenigen zu verschreiben, die hepatisch beeinträchtigt sind. Wenn Sie eine normative Leberfunktion haben, sollten Sie erwarten, sowohl Carisoprodol als auch Meprobamat in einem durchschnittlichen Tempo, bezogen auf die Expression Ihrer CYP2C19-Allele, zu eliminieren.

Metabolische Rate: Ihr Grundumsatz (BMR) könnte sich darauf auswirken, wie lange Soma (und Metaboliten) nach der Verabreichung in Ihrem Plasma verbleiben. Es wird angenommen, dass Personen mit einem hohen BMR in Ruhe mehr Energie verbrennen und Medikamente schnell metabolisieren. Diejenigen mit einem niedrigen BMR verbrennen weniger Energie in Ruhe und können Medikamente langsamer metabolisieren.

Wenn Sie einen hohen BMR haben, kann Soma mit etwas größerer Effizienz metabolisiert werden als jemand mit einem niedrigen BMR. In extremen Fällen wie Personen mit Hyperthyreose, die eine extrem schnelle BMR haben, kann die Stoffwechselgeschwindigkeit signifikant anders sein als bei anderen Benutzern. Das heißt, das Ausmaß, in dem die Halbwertszeit durch die BMR einer Person beeinflusst wird, ist nicht verstanden und es ist unwahrscheinlich, dass sie von großer Bedeutung ist.

Nierenfunktion: Wenn Sie an einer Nierenfunktionsstörung leiden, kann die Ausscheidung von Soma leicht beeinträchtigt sein, da seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden. Da das Medikament jedoch auch nicht renal eliminiert wird, ist das Ausmaß, in dem die Elimination verlängert werden kann, unbekannt und wurde nicht erforscht. Wenn Sie schwere Formen der Nierenfunktionsstörung haben, ist es wahrscheinlich, dass Soma-Metaboliten länger in Ihrem System verbleiben als Personen mit normativer Nierenfunktion.

Geschlecht: Es gibt einige Hinweise darauf, dass die Exposition gegenüber Carisoprodol bei Männern größer ist als bei Frauen. Obwohl die Exposition gegenüber dem Metaboliten Meprobamat bei Männern im Vergleich zu Frauen nicht erhöht ist, sind die Plasmakonzentrationen von Carisoprodol bei Männern etwa 30 bis 50% höher. Dies deutet darauf hin, dass es länger dauern kann, bis Männer das Carisoprodol aus dem systemischen Kreislauf entfernen als Frauen.

Die geschlechtsspezifischen Unterschiede, die erhöhte Konzentrationen von Carisoprodol bei Männern begünstigen, bleiben unklar. Obwohl Frauen Carisoprodol aufgrund reduzierter Plasmakonzentrationen etwas schneller aus ihren Systemen entfernen können als Männer, behalten beide Geschlechter die Meprobamatmetaboliten ungefähr für die gleiche Dauer. Daher sollte die vollständige Elimination von Somametaboliten und die Entgiftung bei Männern und Frauen nicht als unterschiedlich angesehen werden.

Quelle: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf

Dosierung (250 mg bis 1050 mg)

Die Dosierung von Soma, die Sie verabreichen, wird wahrscheinlich beeinflussen, wie lange es in Ihrem System bleibt. Je höher die Dosierung von Soma ist, die Sie täglich verabreichen, desto länger können Sie erwarten, dass es nach dem Absetzen in Ihrem System verbleibt. Umgekehrt ist es wahrscheinlich, dass es im systemischen Kreislauf verbleibt, je niedriger die täglich verabreichte Soma-Dosierung ist.

Die medizinische Literatur legt nahe, dass Soma typischerweise in Dosierungen von entweder 250 mg oder 350 mg zweimal täglich (b.i.d.) oder dreimal täglich (t.i.d.) eingenommen wird. Es ist unwahrscheinlich, dass eine Person, die eine Einzeldosis von 250 mg einnimmt, Soma (Carisoprodol) oder seinen Meprobamatmetaboliten in ihrem Plasma behält, wie jemand, der 350 mg dreimal täglich (t.i.d.) für insgesamt 1050 mg einnimmt. Dies liegt daran, dass höhere Dosen die Leberenzyme für den Stoffwechsel stärker belasten.

Mit anderen Worten, da hochdosierte Benutzer eine so große Menge des Arzneimittels eingenommen haben, kann ihre Leber es nicht so effizient verarbeiten. Infolgedessen wird die größere Dosis langsamer und mit geringerer Effizienz metabolisiert als eine kleinere Dosis über den CYP2C19-Signalweg. Darüber hinaus ist zu berücksichtigen, dass sich bei einer hohen Dosierung wie 1050 mg pro Tag eine größere Menge an Carisoprodol und seinen Meprobamatmetaboliten im Körpergewebe ansammeln kann.

Die erhöhte Akkumulation im Körpergewebe führt zusammen mit erhöhten Plasmakonzentrationen zu einer langsameren Elimination. Darüber hinaus ist es möglich, dass hohe Dosen vor der Elimination eine erhöhte Neigung zur Akkumulation innerhalb der Nierenwege aufweisen. Dies kann zu einer Reabsorption, Rezirkulation und letztendlich zu einer verlängerten Ausscheidung führen.

Wenn Sie eine hohe Dosis einnehmen, ist es unwahrscheinlich, dass Sie das Medikament so schnell eliminieren wie jemand, der eine niedrige Dosis einnimmt. Niedrigere Dosen belasten Leberwege wie CYP2C19 weniger, bilden weniger Metaboliten und werden mit optimaler Effizienz über die Nieren ausgeschieden. Bedenken Sie aus diesem Grund, dass Ihre tägliche Soma-Dosierung wahrscheinlich beeinflusst, wie lange sie in Ihrem System verbleibt.

Häufigkeit/Dauer der Anwendung

Neben der Dosierung von Soma, die seine Eliminationshalbwertszeit beeinflusst, ist es notwendig, die Häufigkeit und Dauer der Verabreichung zu berücksichtigen. Die Häufigkeit bezieht sich auf die Anzahl der Soma-Pillen, die Sie pro Tag einnehmen, während sich der Begriff auf die kumulative Dauer bezieht, über die Sie Soma eingenommen haben. Da Soma normalerweise nicht langfristig verschrieben wird, spielt die Häufigkeit normalerweise eine größere Rolle bei der Bestimmung, wie lange Soma im System einer Person verbleibt.

Personen, die Soma nur einmal täglich mit 250 mg einnehmen, nehmen nicht nur eine niedrige Dosis zu sich, sondern geben ihrem Körper auch 24 Stunden Zeit, um einen Teil des Arzneimittels zu metabolisieren, zu verteilen und auszuscheiden, bevor sie ihre nächste Dosis einnehmen. Da der Wirkstoff in Soma, bekannt als „Carisoprodol“, eine Eliminationshalbwertszeit von nur 2 Stunden hat, können wir erwarten, dass er innerhalb von nur 11 Stunden aus dem System eines Einzeldosis-Benutzers entfernt wird. Wir können auch erwarten, dass ein großer Prozentsatz des Metaboliten „Meprobamat“ von Carisoprodol vor der nacheinander verabreichten Dosierung eliminiert wird.

Unter den Hochfrequenzbenutzern von Soma erwarten wir nicht nur eine höhere tägliche Gesamtdosis als Ergebnis mehrerer Verabreichungen (b.i.d. oder t.i.d.), sondern erwarten auch, dass Steady-State-Konzentrationen und erhöhte Plasmakonzentrationen erreicht werden. Eine erhöhte Häufigkeit der Verabreichung bedeutet, dass die Dosierung wahrscheinlich größer ist, was zu mehr Metaboliten führt und eine größere Akkumulation im Körpergewebe erleichtert. Dies führt wahrscheinlich zu einer weniger effizienten Ausscheidung und einer längeren Elimination.

Obwohl die medizinische Literatur darauf hindeutet, dass Soma nicht länger als 2 Wochen verwendet werden soll, verwenden bestimmte Personen das Medikament weiterhin. Die fortgesetzte Anwendung von Soma führt in der Regel zu Toleranz, was wiederum zu Aufwärtstitrationen bei der Dosierung führt, was die Plasmakonzentrationen und -akkumulation weiter erhöht und dadurch die Eliminationshalbwertszeit verlängert. Die Eliminationshalbwertszeit des Meprobamatmetaboliten bei chronischen Anwendern kann auf 48 Stunden ansteigen.

Dies würde darauf hindeuten, dass Meprobamat in Ihrem System verweilen könnte (wenn Sie ein chronischer Benutzer sind) für bis zu 11 Tage nach Ihrer letzten Dosis. Ein Kurzzeitbenutzer hingegen behält das Meprobamat wahrscheinlich nur 2,29 Tage nach Beendigung. Der Unterschied in den Eliminationszeiten von Meprobamatmetaboliten zwischen akuten und chronischen Soma-Anwendern ist wahrscheinlich signifikant.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/576615

Gleichzeitig verabreichte Arzneimittel (CYP2C19)

Wenn Sie ein anderes Medikament zusammen mit Soma einnehmen, ist es notwendig zu bewerten, ob es die Pharmakokinetik von Soma beeinflussen kann und letztendlich, wie lange Soma in Ihrem System bleibt. Es wird angenommen, dass bestimmte Medikamente (oder Nahrungsergänzungsmittel) die Funktion von Leberenzymen verändern, die Soma metabolisieren. Da Soma hauptsächlich durch CYP2C19-Enzyme metabolisiert wird, bestimmt jedes Arzneimittel, das dazu dient, die Funktion von CYP2C19 zu hemmen oder zu induzieren, die Halbwertszeit von Carisoprodol und seinem Metaboliten (Meprobamat).

Gleichzeitig verabreichte Arzneimittel, die die Funktion von CYP2C19 hemmen (oder „CYP2C19-Inhibitoren“), stören den Metabolismus von Soma und führen zu einer längeren Elimination. Beispiele für einige CYP2C19-Inhibitoren sind: Chloramphenicol, Fluoxetin, Fluvoxamin und Moclobemid. Wenn Sie einen CYP2C19-Inhibitor mit Soma eingenommen haben, erwarten Sie, dass das Carisoprodol länger in Ihrem System verbleibt.

Ein CYP2C19-Inhibitor kann jedoch auch die Menge der gebildeten Meprobamatmetaboliten verringern, was die Dauer verringern könnte, über die Meprobamat in Ihrem System verbleibt. Mit anderen Worten, es gibt einen Kompromiss im Zusammenhang mit CYP2C19-Inhibitoren: längere Retention von Carisoprodol, aber reduzierte Bildung von Meprobamat. Wenn Sie einen CYP2C19-Induktor oder einen Wirkstoff verabreicht haben, der die CYP2C19-Isoenzymfunktion verbessert, können Sie einen schnelleren Metabolismus von Carisoprodol erwarten.

Infolge des beschleunigten Carisoprodol-Metabolismus können Sie auch mit einer Zunahme der Bildung von Meprobamat rechnen. Die genaue Geschwindigkeit, mit der ein CYP2C19-Inhibitor / Induktor die Elimination von Soma (und seinen Metaboliten) beeinflusst, kann von dem jeweiligen Arzneimittel sowie von seiner Dosierung abhängen. Obwohl Studien nicht bestimmt haben, inwieweit die Elimination von Carisoprodol und Meprobamat durch CYP2C19-Inhibitoren / -induktoren beeinflusst wird, ist es wahrscheinlich, dass die Halbwertszeiten bei Inhibitoren erhöht und bei Induktoren verringert sind.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22527345
Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24488112

Soma (Carisoprodol): Absorption, Metabolismus, Ausscheidung (Details)

Nach oraler Verabreichung von Soma wird sein Wirkstoff Carisoprodol schnell vom Gastrointestinaltrakt (GI) resorbiert und im gesamten Zentralnervensystem (ZNS) verteilt. Bei Verabreichung in einer Einzeldosis von 350 mg erreicht Carisoprodol innerhalb von 2 bis 4 Stunden (im Durchschnitt) maximale Plasmakonzentrationen (von 4 bis 7 mcg / ml) mit einer Bioverfügbarkeit von ~ 92%. Therapeutische Wirkungen von Carisoprodol werden etwa 30 Minuten nach der Einnahme erreicht.

Nach Resorption wird Carisoprodol über CYP450 (Cytochrom P450) -Isoenzyme, hauptsächlich CYP2C19-Isoenzym, in der Leber metabolisiert. CYP2C19 erleichtert die Hydroxylierung und Dealklyation und wandelt Carisoprodol in drei Metaboliten um: Meprobamat, Hydroxycarisoprodol und Hydroxymeprobamat. Meprobamat gilt als der prominenteste Carisoprodol-Metabolit beim Menschen.

Viele spekulieren, dass die mit Soma verbundenen therapeutischen Wirkungen hauptsächlich auf den Meprobamatmetaboliten zurückzuführen sind, der beim CYP2C19-Metabolismus von Carisoprodol gebildet wird. Obwohl Carisoprodol einige analgetische und muskelrelaxierende Wirkungen aufweist, wird Meprobamat auch als wirksames Muskelrelaxans mit anxiolytischen und beruhigenden Eigenschaften angesehen. In nur 2,5 Stunden einer Einzeldosis von 700 mg Soma übersteigen die Meprobamatspiegel die von Carisoprodol.

Die Meprobamatspiegel erreichen im Serum einen Spitzenwert von etwa 4,27 mg pro Liter. Die Halbwertszeit von Carisoprodol wird auf 2 Stunden geschätzt, was bedeutet, dass es wahrscheinlich in weniger als einem halben Tag aus dem System eines Soma-Benutzers ausgeschieden wird. Auf der anderen Seite beträgt die Halbwertszeit des Meprobamat-Metaboliten 10 Stunden, was darauf hindeutet, dass die Elimination aus dem System eines Soma-Benutzers etwa 2,29 Tage dauern kann.

Carisoprodol und seine Metaboliten Meprobamat, Hydroxycarisoprodol und Hydroxymeprobamat – werden renal über den Urin und nicht renal über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 1% einer Soma-Dosis wird als unverändertes Carisoprodol im Urin ausgeschieden, während Meprobamat etwa 4,7% einer Dosis ausmacht. Die meisten Soma-Benutzer sollten erwarten, einen Großteil des Arzneimittels innerhalb von 1 bis 2 Wochen nach ihrer endgültigen Dosis ausgeschieden zu haben.

Quelle: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carisoprodol
Quelle: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/012365s035lbl.pdf
Quelle: http://digitalcommons.hsc.unt.edu/cgi/viewcontent.cgi?article=1015&context=theses

Arten von Soma-Drogentests

Obwohl Soma nicht häufig von Arbeitgebern getestet wird und nicht im SAMHSA-5-Screening enthalten ist, sind viele Anwender besorgt, dass Carisoprodol (oder Meprobamat) einen fehlgeschlagenen Drogentest verursachen kann. Wenn ein Drogentest speziell zum Nachweis von Soma (Carisoprodol und Meprobamat) verabreicht wird, kann festgestellt werden, ob ein Individuum Soma eingenommen hat. Arten von Drogentests, die Soma nachweisen können, umfassen: urintests, Blutuntersuchungen, Haartests und Tests der Mundflüssigkeit (Speichel).

Urintests: Da Soma zu einer Missbrauchsdroge geworden ist, können einige Personen, die im Verdacht stehen, es zu verwenden, einer Urinanalyse unterzogen werden. Dies bedeutet, dass sie eine frische Urinprobe bereitstellen müssen, die an ein Labor geschickt und mit Flüssigkeitschromatographie / Massenspektrometrie (LC-MS) analysiert wird. Bei bestimmten Anwendern kann Carisoprodol bei einer Urinanalyse in erhöhten Konzentrationen auftreten, während bei anderen Meprobamatmetaboliten stärker auftreten können.

Unterschiede in den Carisoprodol- und Meprobamatspiegeln sind weitgehend auf den CYP2C19-Metabolismus zurückzuführen. Im Urin von Personen, die als CYP2C19-schlechte Metabolisierer gelten, würden wir einen Anstieg von Carisoprodol und eine geschätzte 50% ige Reduktion der Meprobamatmetaboliten erwarten. Unter denen, die schnelle CYP2C19-Metabolisierer sind, würden wir erhöhte Konzentrationen von Carisoprodol und Reduktionen von Meprobamat erwarten.

Da Carisoprodol im Vergleich zu Meprobamat eine verringerte Halbwertszeit aufweist, würden wir erwarten, dass Meprobamat über einen längeren Zeitraum im Urin vorhanden ist, insbesondere bei schnellen / extensiven Metabolisierern. Die NHTSA (National Highway Traffic Safety Administration) legt nahe, dass Soma mehrere Tage nach der Einnahme im Urin nachweisbar ist. Es kann jedoch bei chronischen Anwendern längerfristig nachweisbar sein – insbesondere bei niedrigen Konzentrationen.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11888078
Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22511696
Quelle: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/carisoprodol.htm

Bluttests: In einigen Fällen kann ein Bluttest verwendet werden, um die Serumkonzentrationen von Carisoprodol und / oder seinen Meprobamatmetaboliten zu bestimmen. Bluttests werden selten gegenüber Urintests bevorzugt, da sie invasiver und zeitaufwendiger sind und ein kürzeres Erkennungsfenster bieten. Eine Blutprobe ist jedoch sehr genau bei der Bestimmung der Menge an aufgenommenem Soma, insbesondere wenn die Probe innerhalb von 1 bis 4 Stunden nach der Einnahme entnommen wird.

Die Serumkonzentrationen von Carisoprodol erreichen ihren Höhepunkt innerhalb von 2 bis 4 Stunden, und sein Metabolit Meprobamat übersteigt die Serumkonzentrationen von Carisoprodol innerhalb von 2,5 Stunden. Techniken wie Gaschromatographie / Massenspektrometrie (GC-MS) können verwendet werden, um zu bestimmen, ob die Carisoprodol- und / oder Meprobamatspiegel einen bestimmten Schwellenwert wie 0,2 mg / l oder 0,4 mg / l überschreiten. Obwohl Bluttests Soma effektiv nachweisen, wenn sie innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Soma verabreicht werden, ist es unwahrscheinlich, dass sie nach einem ganzen Tag genau sind.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19671248

Haartests: Ein weiterer effektiver Weg, um festzustellen, ob eine Person Soma eingenommen hat, besteht darin, eine Probe von Haarfollikeln von ihrer Kopfhaut zu entnehmen. Nachdem Follikel aus dem Kopf eines verdächtigen Benutzers entnommen wurden, werden sie an ein Labor geschickt und mit SPE (Festphasenextraktion) und GC / MS (Gaschromatographie / Massenspektrometrie) untersucht. Der Hauptvorteil eines Haartests besteht darin, dass er ein langes Nachweisfenster bietet, oft über 1 Monat nach der Einnahme.

Der einzige Nachteil, der mit Haartests verbunden ist, ist, dass es länger dauern kann, bis Carisoprodol-Metaboliten wie Meprobamat nach der Einnahme in Follikelauswüchsen auftreten. Mit anderen Worten, wenn eine Person kürzlich Soma verwendet hat, wäre es besser, ein Urin-Screening zu verwenden, während, wenn die Verwendung von Soma nicht kürzlich war (z. B. innerhalb der letzten 3 Tage), ein Haartest bevorzugt werden kann. Ein weiterer Vorteil der Haartests besteht darin, dass die Menge der Metaboliten, die in den Follikeln auftreten, wahrscheinlich direkt die Menge des aufgenommenen Somas widerspiegelt.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16200657

Speicheltests: Obwohl seltener, ist es auch möglich, die Aufnahme von Soma über eine Speichelprobe zu beurteilen. Eine Speichelprobe (orale Flüssigkeit) kann von einem vermuteten Soma-Benutzer entnommen und zur Analyse mit Flüssigkeitschromatographie / Massenspektrometrie (LC-MS) an ein Labor geschickt werden; Diese Technik wird die genaue Menge an Meprobamatmetaboliten im Speichel bestimmen. Speicheltests können Blutuntersuchungen insofern ähnlich sein, als sie Carisoprodol und Meprobamat nur für kurze Zeit nach der Einnahme nachweisen.

Aus diesem Grund können Speicheltests von Strafverfolgungsbehörden verwendet werden, wenn sie vermuten, dass eine Person berauscht ist und nicht bereit ist, einen Bluttest oder Urintest zu machen. In Zukunft ist es möglich, dass künstliche Intelligenz in Form verschiedener Drogenerkennungsgeräte anhand der Zusammensetzung ihrer Speichelflüssigkeit feststellen kann, ob eine betrunkene Person Soma (oder ein anderes Medikament) eingenommen hat. Obwohl Speicheltests relativ nichtinvasiv sind, werden sie aufgrund ihres kurzen Erkennungsfensters und ihrer schlechteren Genauigkeit im Vergleich zu einem Urintest selten verwendet.

Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22417839

Wer kann auf Soma getestet werden?

Viele Soma-Anwender befürchten, dass sie auf Carisoprodol oder seine Meprobamat-Metaboliten getestet werden. Obwohl Soma selten auf standardisierten Arzneimittelpanels untersucht wird, ist es möglich, dass bestimmte Personen auf Carisoprodol und Metaboliten wie Meprobamat getestet werden. Beispiele für solche Personen sind: Kriminelle (oder Personen, die an einem Verbrechen beteiligt sind), Drogenrehabilitationspatienten, Angestellte (die schwere Maschinen bedienen) und Militärangehörige.

Hinweis: Soma wird in seinem gabaergen Wirkmechanismus als ähnlich wie Benzodiazepine und andere Depressiva angesehen. Dies bedeutet, dass Kriminelle Soma als Vergewaltigungsdroge verwenden könnten, für Rausch, oder andere illegale Zwecke. Wenn eine Person in einem bestimmten Fall als kriminell und / oder verdächtig angesehen wird, kann sie – zusammen mit potenziellen Opfern – auf Soma getestet werden.
Drogenrehabilitationskunden: Personen in der Rehabilitation können umfassend auf Drogenkonsum untersucht werden. Obwohl Soma im Vergleich zu Opioiden, Amphetaminen usw. nicht als Hauptdroge des Missbrauchs angesehen wird. – es wird oft missbraucht. Sollte eine Person in der Reha eine Geschichte von ZNS-Depressiva Nutzung (oder Missbrauch) haben, kann er / sie für Soma getestet werden.
Mitarbeiter: Jede Arbeit, die den Betrieb von Kraftfahrzeugen, schweren Geräten oder Maschinen beinhaltet, kann umfangreiche Drogentests unter den Mitarbeitern erfordern. Jede Person, die Soma am Arbeitsplatz verwendet, kann die Wahrscheinlichkeit von Geräteschäden, Verletzungen an sich selbst und / oder anderen Mitarbeitern erhöhen. Sollte daher ein LKW-Fahrer, Pilot, Busfahrer oder Maschinenbediener mit Soma in seinem System erwischt werden, kann dies schwerwiegende rechtliche Konsequenzen nach sich ziehen.
Militärangehörige: Einzelpersonen im Militär bedienen schwere Maschinen und sind oft an Kampfeinsätzen beteiligt, die optimale Wachsamkeit, Wachsamkeit und kognitive Funktion erfordern. Sollte eine Person Soma einnehmen, könnte sie die Mission gefährden und andere Truppen gefährden. Aus diesem Grund können Militärtruppen stichprobenartig umfangreichen Drogentests unterzogen werden – insbesondere wenn sie berauscht erscheinen.

Tipps zum Löschen von Soma aus Ihrem System

Wenn Sie Soma nicht mehr verwenden, sich aber nicht sicher sind, ob es nicht mehr in Ihrem System ist, sollten Sie mit einem Arzt sprechen. Wenn Sie das Medikament in hohen Dosen und / oder über einen längeren Zeitraum eingenommen haben, können schwerwiegende (möglicherweise tödliche) Symptome auftreten, wenn Sie vor dem vollständigen Absetzen keine allmähliche „Verjüngung“ (oder Dosisreduktion) durchführen. Im Folgenden finden Sie einige Vorschläge, die Ihnen helfen können, die Entfernung von Soma aus Ihrem System zu beschleunigen. Bevor Sie einen dieser Vorschläge umsetzen, konsultieren Sie einen Arzt, um ihre Sicherheit und angebliche Wirksamkeit zu überprüfen.

Aktivkohle: Eine der besten entgiftenden Ergänzungen nach jedem Drogenentzug ist Aktivkohle. Aktivkohle bindet an Reste von Medikamenten und / oder Toxinen, die sich in Ihrem Magen-Darm-Trakt angesammelt haben und / oder die in Ihrem System verweilen könnten. Eine Studie zeigte, dass die wiederholte Verabreichung von Aktivkohle die Clearance von Meprobamat (Somas Metabolit) aus dem systemischen Kreislauf erhöhte. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um festzustellen, „ob“ und „wann“ es sicher ist, nach dem Absetzen von Soma einzunehmen. (Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3942359)
Calcium-D-Glucarat: Da ein Großteil der Soma-Metaboliten wahrscheinlich über die Nieren ausgeschieden und im Urin ausgeschieden wird, kann es hilfreich sein, eine Ergänzung einzunehmen, die die renalen Entgiftungswege beseitigt. Calcium-d-Glucarat wirkt als Beta-Glucuronidase-Inhibitor, wodurch Moleküle aus den Entgiftungswegen der Nieren gezwungen werden, aus dem Körper entfernt zu werden. Sollten sich Metaboliten von Soma vor der Ausscheidung im Urin in Ihren Nieren angesammelt haben, könnte diese Ergänzung helfen.
Tägliche Übung: Es gibt Hinweise darauf, dass sich Meprobamatmetaboliten aufgrund ihrer Lipophilie im Körpergewebe, insbesondere im Fettgewebe, ansammeln können. Wenn Sie einen hohen Prozentsatz an Körperfett haben, kann etwas Bewegung, um etwas Fett zu verbrennen, eine schnellere Beseitigung von Meprobamat erzwingen. Sollten Sie andere lipophile Metaboliten (von anderen Medikamenten) im Fettgewebe gespeichert haben, kann Bewegung auch deren Beseitigung erzwingen – was zu einer schnelleren Entgiftung beiträgt.

Wie lange ist Soma nach dem Absetzen in Ihrem System geblieben?

Wenn Sie Soma abgesetzt haben, geben Sie einen Kommentar dazu ab, wie lange es Ihrer Meinung nach in Ihrem System geblieben ist. Denken Sie, dass Sie die Carisoprodol und Meprobamat schneller und / oder langsamer als üblich eliminiert. Um Ihre Spekulation zu unterstützen, erwähnen Sie, ob Sie ein schlechter CYP2C19-Metabolisierer und / oder gleichzeitig verabreichte Wirkstoffe (Arzneimittel oder Nahrungsergänzungsmittel) sind, die Induktoren oder Inhibitoren von CYP2C19 sind.

Verstehen Sie, dass die meisten Anwender von Soma Carisoprodol wahrscheinlich innerhalb von 24 Stunden nach einer Einzeldosis und Meprobamat innerhalb von 3 Tagen danach eliminieren. Nur in Fällen von chronischem Gebrauch / Missbrauch würde eine Person Meprobamat wahrscheinlich länger als 1 volle Woche behalten. In fast allen Fällen sollten Einzelpersonen erwarten, dass Soma (und Metaboliten) innerhalb von 2 Wochen vollständig aus ihren Systemen ausgeschieden werden.

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Wie lange bleibt Soma in Ihrem System?